本文關(guān)鍵詞：含亞磺酸酯或亞磺酰胺基團(tuán)的香豆素衍生物的合成及生物活性研究

  更多相關(guān)文章： 香豆素 亞磺酸酯 亞磺酰胺 抗腫瘤 抑菌活性

【摘要】：采用活性基團(tuán)拼接的方法,以二氯亞砜為硫源,設(shè)計(jì)合成了23個(gè)含有亞磺酸酯或亞磺酰胺結(jié)構(gòu)的新型香豆素類衍生物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁共振氫譜、碳譜和元素分析確證.抗腫瘤活性測(cè)試結(jié)果表明,在5.0 mg/L的濃度下部分化合物對(duì)人結(jié)腸癌細(xì)胞(HCT-8)、人肺腺癌細(xì)胞(A549)和人肝癌細(xì)胞(Bel7402)表現(xiàn)出較好的抑制效果.離體抑菌活性測(cè)試結(jié)果表明,在50 mg/L的濃度下部分化合物對(duì)蘋果輪紋病菌顯示出不錯(cuò)的抑菌活性.另外,初步探討了此類化合物的構(gòu)效關(guān)系.
【作者單位】： 南開大學(xué)元素有機(jī)化學(xué)研究所元素有機(jī)化學(xué)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室天津化學(xué)化工協(xié)同創(chuàng)新中心;北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所;
【關(guān)鍵詞】： 香豆素 亞磺酸酯 亞磺酰胺 抗腫瘤 抑菌活性
【基金】：高等學(xué)校學(xué)科創(chuàng)新引智計(jì)劃(No.B06005) 元素有機(jī)化學(xué)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室和天津化學(xué)化工協(xié)同創(chuàng)新中心資助項(xiàng)目~~
【分類號(hào)】：O626;TQ460.1
【正文快照】： 從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)結(jié)構(gòu)是現(xiàn)代醫(yī)藥和農(nóng)藥創(chuàng)制的重要途徑之一[1~6].香豆素類化合物是一類含有苯并吡喃酮母核的化合物,廣泛存在于高等植物中.這類化合物具有多種重要的生物活性[7-8],特別是在抗腫瘤和抗真菌方面.抗腫瘤方面,香豆素類化合物沒有或具有很小的副作用,通過激酶，

本文編號(hào)：702367