本文關(guān)鍵詞：銅催化腙酰鹵與端炔的串聯(lián)反應(yīng)制備1,3,5-三取代吡唑衍生物

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【摘要】：末端炔烴在亞銅鹽的催化條件下,能夠與取代芳基腙酰鹵通過親核取代及加成環(huán)化的串聯(lián)反應(yīng)生成1,3,5-三取代吡唑衍生物.該方法采用易合成的芳基腙酰鹵和末端炔烴作為起始原料,在45℃的加熱條件下,以綠色溶劑乙腈和水作為反應(yīng)介質(zhì),高產(chǎn)率、區(qū)域?qū)Ｒ恍缘厣?,3,5-三取代吡唑產(chǎn)物.而且該反應(yīng)不受含活潑氫(羥基、羧基等)取代基的影響,通過該方法制備了17種包含不同類型取代基的吡唑衍生物,可作為1,3,5-三取代吡唑類化合物的通用合成法.
【作者單位】： 南京中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： -三取代吡唑 腙酰鹵 末端炔烴 串聯(lián)反應(yīng)
【基金】：國家自然科學(xué)基金(No.81302650)資助項目~~
【分類號】：O626.21
【正文快照】： 研究表明,很多1,3,5-取代吡唑衍生物具有不同的生物活性[1].例如,1,5-二芳基吡唑衍生物具有非核苷人類免疫缺陷病毒-1(HIV-1)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑活性和環(huán)氧化酶-2(COX-2)抑制劑活性[2].在售的該類藥物包括:塞來昔布、磺胺苯吡唑、3-氰基-N-(1,3-二苯基吡唑-5-基)苯甲酰胺(CDPPD)、，

本文編號：536522