設計并制備靶向腦淀粉樣血管病(CAA)中β-淀粉樣蛋白(Aβ)的Al^18/19F-NODA-芳基苯并噁唑衍生物生物,并對其生物活性作初步評價。以2-(4-(二甲氨基)苯基)苯并噁唑-5-酚為原料,經(jīng)Williamson、溴代、偶聯(lián)、脫保護、絡合反應制得非標記目標化合物Al¹⁹F-9和Al¹⁹F-10,所有新合成化合物的結構經(jīng)¹H-NMR確證;通過"一鍋兩步"的水相絡合反應制得放射性標記目標產物Al¹⁸F-9和Al¹⁸F-10,采用高效液相色譜法(HPLC)對Al¹⁸F-9和Al¹⁸F-10進行分離純化及鑒定;采用"搖瓶法"測試Al¹⁸F-9和Al¹⁸F-10的脂溶性;采用[¹²⁵I]IMPY作為放射性競爭配基,通過體外競爭結合實驗測試非標記目標化合物Al¹⁹F-9和Al¹⁹F-10對Aβ_1-42...

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【文章目錄】：
1 材料與方法
    1.1 化學合成
        1.1.1 化合物1和2的合成
        1.1.2 4-(6-(2-(2-溴乙氧基)乙氧基)苯并噁唑-2)-N,N-二甲胺基苯胺(3)
        1.1.3 4-(6-(2-(2-(2-溴乙氧基)乙氧基)乙氧基)苯并噁唑-2)-N,N-二甲胺基苯胺(4)
        1.1.4 2,2′-(7-(2-(2-((2-(4-(二甲胺基)苯基)苯并噁唑-6-氧)乙氧基)乙基)-1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷基-1,4)-二羧酸叔丁基酯(5)
        1.1.5 2,2′-(7-(2-(2-(2-((2-(4-(二甲氨基)苯基)苯并噁唑-6-氧)乙氧基)乙氧基)乙基-1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷基-1,4)-二羧酸叔丁基酯(6)
        1.1.6 2,2′-(7-(2-(2-((2-(4-(二甲氨基)苯基)苯并噁唑-6-氧)乙氧基)乙基)-1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷基-1,4)-二羧酸(7)
        1.1.7 2,2′-(7-(2-(2-(2-((2-(4-(二甲胺基)苯基)苯并噁唑-6-氧)乙氧基)乙氧基)乙基-1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷基-1,4)-二羧酸叔丁基酯(8)
        1.1.8 目標化合物Al19F-9
        1.1.9 目標化合物Al19F-10
    1.2 放射性標記實驗
    1.3 脂水分配系數(shù)的測定
    1.4 競爭結合實驗(Ki值的測定)
2 結果與討論
    2.1 標記前體以及穩(wěn)定氟化合物的合成
    2.2 Al18F-9和Al18F-10的制備
    2.3 脂水分配系數(shù)的測定
    2.4 體外競爭結合實驗
3 結論



本文編號：3994498