本文介紹一種薁磺酸鈉衍生物合成的新方法。對(duì)苯二胺與過(guò)量Boc酸酐反應(yīng)得到化合物1,薁磺酸鈉與二氯亞砜制備酰氯中間體,酰氯中間體與化合物1反應(yīng)得到目標(biāo)化合物。所有化合物都經(jīng)過(guò)ESI-MS、NMR的鑒定。與已知文獻(xiàn)相比,本合成路線分離提純目標(biāo)化合物更高效,收率更高。

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圖1薁磺酸鈉的結(jié)構(gòu)

胃潰瘍是一種慢性的胃部炎癥，較嚴(yán)重的可導(dǎo)致胃癌，胃癌是人類第二常見(jiàn)的腫瘤[1]。雖然有許多有效的治療胃潰瘍的方法，但是新的胃潰瘍病人的數(shù)量在不斷增加。因此，尋求更有效、更有選擇性的藥物對(duì)治療胃潰瘍至關(guān)重要。薁磺酸鈉是一種具有良好的抗炎作用的親水衍生物，是復(fù)方谷氨酰胺顆粒治療胃潰瘍....

圖2目標(biāo)化合物2的合成路線

圖1薁磺酸鈉的結(jié)構(gòu)薁磺酸鈉(SodiumAzuleneSulfonate，圖1)，別名又叫呱侖酸鈉，深藍(lán)色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。其衍生物具有多種是生物活性。文獻(xiàn)報(bào)道[8]化合物2的生物活性實(shí)驗(yàn)顯示其胃癌細(xì)胞抑制率較高與潰瘍指數(shù)較低，生物活性較好，但是該反應(yīng)存在著副反應(yīng)多、產(chǎn)率偏....

本文編號(hào)：3976514