合成出了一系列含苯并咪唑/芳氧甲基骨架的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物3a～3l,其結(jié)構(gòu)經(jīng)傅里葉變換紅外光譜儀(FT-IR)、核磁共振波譜儀(NMR)和元素分析得以確認。評價了它們對細胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)/蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制活性,討論了構(gòu)效關(guān)系。生物活性測試結(jié)果顯示,化合物3a對Cdc25B和PTP1B的抑制活性最高,其半數(shù)抑制濃度(IC₅₀)值分別為(0.46±0.02)μg/mL和(1.77±0.40)μg/mL。所得研究結(jié)果為開發(fā)新型Cdc25B/PTP1B抑制劑提供了參考依據(jù)。

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【文章目錄】：
1 實驗部分
    1.1 試劑和儀器
    1.2 實驗方法
2 結(jié)果與討論
    2.1 化合物的結(jié)構(gòu)確定
    2.2 化合物3a-3l對Cdc25B和PTP1B的抑制活性
    2.3 構(gòu)效分析
3 結(jié) 論



本文編號：3933520