手性二氫苯并吲哚骨架作為許多具有生物活性化合物的核心結(jié)構(gòu),在生物醫(yī)藥領(lǐng)域中得到了廣泛的應(yīng)用。而不對稱構(gòu)建手性二氫苯并吲哚骨架存在著底物范圍窄、應(yīng)用前景缺乏且有機小分子催化不完善的缺點,故探索底物適用性廣泛且應(yīng)用前景廣闊的手性二氫苯并吲哚衍生物合成方法具有重要意義。本文主要講述通過手性磷酸催化不對稱[3+2]環(huán)加成反應(yīng)構(gòu)建手性二氫苯并吲哚骨架。本論文主要分為三章內(nèi)容:第一章主要綜述了部分近年來不對稱環(huán)加成反應(yīng)研究進(jìn)展,主要包括不對稱[2+2]環(huán)加成反應(yīng)、不對稱[3+2]環(huán)加成反應(yīng)及不對稱[4+2]環(huán)加成反應(yīng),著重介紹了手性磷酸催化的不對稱[3+2]環(huán)加成反應(yīng)。第二章主要介紹了手性磷酸催化的不對稱[3+2]環(huán)加成反應(yīng)合成手性二氫苯并吲哚類衍生物反應(yīng)研究,反應(yīng)操作簡單,以較高的產(chǎn)率和優(yōu)秀的立體選擇性得到了一系列手性二氫苯并吲哚類衍生物。第三章主要對反應(yīng)產(chǎn)物向軸手性的轉(zhuǎn)變進(jìn)行了探索,為這類化合物在實際生產(chǎn)生活中的應(yīng)用提供了新的方向。目前產(chǎn)物的對映選擇性并不理想,還需要進(jìn)一步的深入研究。

【文章頁數(shù)】：92 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第一章 不對稱環(huán)加成反應(yīng)研究進(jìn)展
    1.1 引言
    1.2 不對稱環(huán)加成反應(yīng)
        1.2.1 不對稱[2+2]環(huán)加成反應(yīng)
        1.2.2 不對稱[3+2]環(huán)加成反應(yīng)
        1.2.3 不對稱[4+2]環(huán)加成反應(yīng)
    1.3 手性磷酸催化的不對稱[3+2]環(huán)加成反應(yīng)
    1.4 小結(jié)
第二章 手性磷酸催化的萘偶氮酯與乙烯基吲哚不對稱[3+2]環(huán)加成反應(yīng)研究
    2.1 引言
    2.2 實驗條件的優(yōu)化
    2.3 實驗底物擴展
    2.4 控制實驗
    2.5 實驗機理探究
    2.6 討論與結(jié)論
    2.7 實驗部分
        2.7.1 試劑與儀器
        2.7.2 部分底物合成
    2.8 化合物的表征
第三章 中心手性到軸手性的轉(zhuǎn)變
    3.1 引言
    3.2 條件篩選
    3.3 小結(jié)
附圖
參考文獻(xiàn)
致謝



本文編號：3891715