以鄰氨基苯甲酰胺(5)為原料,依次經(jīng)分子間環(huán)合、烷基化、氨解和分子內(nèi)環(huán)合四步反應成功合成目標化合物3,4-二氫-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮(10),總收率為46. 5%,其中,中間體(8)、(9)及目標化合物(10)均未見文獻報道,其結構經(jīng)¹H NMR和MS(ESI)確證,并采用MTT法初步評價目標化合物的體外抗肝癌活性。結果表明,3,4-二氫-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮對SMMC-7721具有明顯的抑制活性,優(yōu)于陽性對照藥舒尼替尼,可為進一步發(fā)現(xiàn)新型抗肝癌藥物提供先導結構,也為該類衍生物的大量合成和結構改造提供參考方法。

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【文章目錄】：
1 實驗部分
    1.1 儀器與試劑
    1.2 化合物的合成
        1.2.1(6)的合成
        1.2.2(8)的合成
        1.2.3(9)的合成
        1.2.4(10)的合成
    1.3 抗肝癌細胞活性測定
2 結果與討論
    2.1 化合物的合成
    2.2 抗肝癌細胞活性
3 結論



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