1,5-苯并硫氮雜?是一類具有多種生物活性和藥用價值的苯并七元雜環(huán)化合物,在臨床上可用作抗精神類疾病和心腦血管疾病的治療,近年來,其在抑菌活性方面的報道日漸活躍,成為抑菌研究領(lǐng)域的特權(quán)骨架結(jié)構(gòu),受到藥物研究人員的廣泛關(guān)注。1,2,3-三氮唑環(huán)的結(jié)構(gòu)中含有三個氮原子,可以形成氫鍵、π-π共軛、螯合金屬離子和范德華力等多種非共價鍵作用,并對水解、氧化及還原等常見的反應(yīng)條件具有很好的耐受性,因此在藥物合成中備受親睞,是一類具有多種生物活性的含氮雜環(huán)化合物。本課題組前期將1,2,3-三氮唑環(huán)引入到1,5-苯并硫氮雜?的3位上,合成了兩個系列含1,2,3-三氮唑環(huán)的1,5-苯并硫氮雜?衍生物,抑菌活性研究表明,兩個系列的化合物對真菌具有明顯的抑制作用,其中個別化合物抑菌活性突出,可作為抑真菌的先導(dǎo)化合物進一步研究,具有一定的潛在應(yīng)用價值。根據(jù)“增長或縮短碳鏈可以改變先導(dǎo)化合物藥效”的原則,本論文在七元環(huán)的3位上增長碳鏈,設(shè)計合成了兩個系列的3-（1,2,3-三氮唑甲基）-4-芳基-1,5-苯并硫氮雜?衍生物,并測試其抑菌活性,考察碳鏈的增長對抑菌活性的影響。本論文的主要研究內(nèi)容和方法:（1）以取... 

【文章頁數(shù)】：160 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第一章 前言
    1.1 1,5-苯并硫氮雜(?)介紹
    1.2 1,5-苯并硫氮雜(?)的生理活性
        1.2.1 在治療精神類疾病中的應(yīng)用
        1.2.2 在治療心腦血管病中的應(yīng)用
        1.2.3 其他方面的應(yīng)用
        1.2.4 抑菌方面的應(yīng)用
    1.3 三氮唑類化合物的生物活性
        1.3.1 三氮唑的結(jié)構(gòu)
        1.3.2 1,2,3-三氮唑類化合物的抑菌活性
    1.4 本課題組的前期工作
    1.5 小結(jié)
    1.6 本論文的內(nèi)容及主要工作
第二章 3-(1,2,3-三氮唑甲基)-4-芳基-1,5-苯并硫氮雜(?)的合成及抑菌活性研究
    2.1 引言
    2.2 合成路線如下
    2.3 實驗過程
        2.3.1 4-取代苯乙酮(Ⅰ_a-Ⅰ_f)的合成
        2.3.2 1-芳基-3-N,N-二甲基-1-丙酮鹽酸鹽(Ⅱ_a-Ⅱ_f)的合成
        2.3.3 1-芳基-3-(1H/2H-1,2,3-三氮唑)-1-丙酮(Ⅲ_a- Ⅲ_f/Ⅲ_a'- Ⅲ_f')的合成
        2.3.4 1-芳基-2-(1H/2H-1,2,3-三氮唑甲基)-2-丙烯-1-酮(Ⅳ_a-Ⅳ_f/Ⅳ_a'-Ⅳ'_f)的合成[76]
        2.3.5 1-芳基-2-(1H/2H-1,2,3-三氮唑甲基)-3-(2-氨基苯硫基)-1-丙酮(Va-V_f/V_a'-V_f')的合成
        2.3.6 3-(1H/2H-1,2,3-三氮唑甲基)-4-芳基-1,5-苯并硫氮雜(?)(Ⅵ_a-Ⅵ_f/Ⅶ_a-Ⅶ_f/Ⅵ_a'-Ⅵ_f'/Ⅶ_a'-Ⅶ_f')的合成
    2.4 目標化合物的抑菌活性
    2.5 結(jié)論
    2.6 實驗室所用儀器、藥品及生產(chǎn)廠家
參考文獻
附圖
致謝
攻讀學(xué)位期間取得的科研成果清單


【參考文獻】：
期刊論文
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碩士論文
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[5]含雜環(huán)的1，5-苯并硫氮雜卓衍生物的合成及抑菌活性研究[D]. 劉曉欣.河北師范大學(xué) 2011
[6]可溶性1，5-苯并硫氮雜卓類化合物的合成及其抑菌活性的研究[D]. 吳惠姝.河北師范大學(xué) 2008



本文編號：3716256