20（S）-原人參三醇（20（S）-Protopanaxatriol,PPT）是一種從三七、西洋參或人參等植物中分離出來(lái)的人參皂苷元,為達(dá)瑪烷型四環(huán)三萜類天然產(chǎn)物。研究表明,PPT在抗疲勞、抗氧化延緩衰老、調(diào)節(jié)血糖、改善心腦血管供血不足和調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)等方面均有較好的生物活性。尤其在抑制腫瘤方面,PPT具有抑制腫瘤細(xì)胞增殖,促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡,誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞分化等顯著的抗腫瘤細(xì)胞活性,且毒副作用小,因此作為一種前景較好的抗腫瘤候選藥物引起了廣泛關(guān)注。但PPT的水溶性差、生物利用度低,限制了其作為抗腫瘤候選藥物的進(jìn)一步開發(fā)和應(yīng)用。環(huán)糊精及其衍生物具有特殊的內(nèi)親水外疏水的性質(zhì),其與藥物分子形成超分子體系后,可顯著提高藥物分子的水溶性,使藥物具有更好的應(yīng)用前景。近年來(lái),環(huán)糊精對(duì)藥物增溶效果的研究已成為超分子化學(xué)領(lǐng)域的熱點(diǎn)。同時(shí),研究藥物小分子與蛋白質(zhì)相互作用的特征,有助于從分子水平了解它們之間的作用機(jī)理,這在促進(jìn)蛋白質(zhì)組學(xué)、藥理學(xué)以及毒理學(xué)的研究等方面有重要意義。牛血清白蛋白（BSA）與人血清白蛋白（HSA）有著非常相似的結(jié)構(gòu)和氨基酸序列,且BSA更價(jià)廉易得,所以常用BSA作為模板來(lái)研究蛋白質(zhì)... 

【文章頁(yè)數(shù)】：132 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第1章 緒論
    1.1 超分子化學(xué)簡(jiǎn)述
    1.2 環(huán)糊精的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)
    1.3 環(huán)糊精衍生物的合成及其在抗腫瘤天然產(chǎn)物中的應(yīng)用
        1.3.1 CD衍生物的合成
        1.3.2 CD及其衍生物在抗腫瘤天然產(chǎn)物中的應(yīng)用
    1.4 超分子體系與牛血清白蛋白的相互作用研究
    1.5 理論計(jì)算模擬研究
        1.5.1 分子對(duì)接
        1.5.2 分子動(dòng)力學(xué)模擬
    1.6 本論文的選題
第2章 七種修飾 β-CDs的合成及表征
    2.1 試劑與儀器
        2.1.1 試劑及純化
        2.1.2 分析儀器及測(cè)試條件
    2.2 實(shí)驗(yàn)部分
        2.2.1 單-(6-脫氧6對(duì)甲苯磺�；�)-β-環(huán)糊精(Tosylate)的合成
        2.2.2 1,4-丁二胺-單修飾 β-環(huán)糊精(BN-β-CD)（主體 1）的合成
        2.2.3 2,2′-（乙烯二氧）雙乙胺單修飾 β-環(huán)糊精(ENBA-β-CD)（主體 2）的合成
        2.2.4 1,4-丁二胺-橋聯(lián)-β-環(huán)糊精(1,4-BN-bis-β-CDs)（主體 3）的合成
        2.2.5 2,2′-（乙烯二氧）雙乙胺-橋聯(lián)-β-環(huán)糊精( 3,3′-ENBA-bis-β-CDs)（主體 4）的合成
        2.2.6 乙二醇-橋聯(lián)-β-環(huán)糊精(EG-bis-β-CDs)（主體 5）的合成
        2.2.7 一縮二乙二醇-橋聯(lián)-β-環(huán)糊精(DEG-bis-β-CDs)（主體 6）的合成
        2.2.8 二縮三乙二醇-橋聯(lián)-β-環(huán)糊精(TG-bis-β-CDs)（主體 7）的合成
    2.3 結(jié)果與討論
        2.3.1 Tosylate的合成研究及其~1HNMR
        2.3.2 主體1的合成研究及表征
        2.3.3 主體2的合成研究及其~1HNMR
        2.3.4 主體3的合成研究及其~1HNMR
        2.3.5 主體4的合成研究及其~1HNMR
        2.3.6 主體5的合成研究及其~1HNMR
        2.3.7 主體6的合成研究及其~1HNMR
        2.3.8 主體7的合成研究及其~1HNMR
    2.4 小結(jié)
第3章 四種新型修飾 β-CDs與PPT超分子體系的制備及其性質(zhì)研究
    3.1 實(shí)驗(yàn)部分
        3.1.1 試劑及純化
        3.1.2 分析儀器及測(cè)試條件
        3.1.3 實(shí)驗(yàn)方法
    3.2 結(jié)果分析與討論
        3.2.1 PPT標(biāo)準(zhǔn)工作曲線的建立
        3.2.2 主體 1-4 與PPT之間的穩(wěn)定常數(shù)、包結(jié)比的分析
        3.2.3 主體 1-4/PPT超分子體系的表征
    3.3 主體 1-4/PPT超分子體系包結(jié)模式分析
    3.4 超分子體系的性質(zhì)研究
        3.4.1 水溶性研究
        3.4.2 抗腫瘤活性研究
    3.5 小結(jié)
第4章 四種新型修飾 β-CDs/PPT超分子體系與BSA的相互作用研究
    4.1 實(shí)驗(yàn)部分
        4.1.1 試劑
        4.1.2 分析儀器
        4.1.3 實(shí)驗(yàn)方法
    4.2 結(jié)果與討論
        4.2.1 熒光猝滅光譜
        4.2.2 熒光猝滅類型
        4.2.3 結(jié)合常數(shù)和結(jié)合位點(diǎn)數(shù)
        4.2.4 主體 1-4/PPT超分子體系與BSA的作用力類型
        4.2.5 主體 1-4/PPT超分子體系對(duì)BSA構(gòu)象的影響
        4.2.6 主體 1-4/PPT超分子體系與BSA的結(jié)合距離
    4.3 小結(jié)
第5章 三種橋聯(lián) β-CDs與PPT超分子體系的制備及其與BSA相互作用的研究
    5.1 實(shí)驗(yàn)部分
        5.1.1 試劑及純化
        5.1.2 分析儀器及測(cè)試條件
        5.1.3 實(shí)驗(yàn)方法
    5.2 結(jié)果分析與討論
        5.2.1 主體 5-7 與PPT之間的穩(wěn)定常數(shù)、包結(jié)比的分析
        5.2.2 主體 5-7/PPT超分子體系的表征
    5.3 主體 5-7/PPT超分子體系包結(jié)模式分析
    5.4 超分子體系的水溶性研究
    5.5 主體 5-7/PPT超分子體系與BSA相互作用的研究
        5.5.1 熒光猝滅光譜
        5.5.2 熒光猝滅類型
        5.5.3 結(jié)合常數(shù)和結(jié)合位點(diǎn)數(shù)
        5.5.4 主體 5-7/PPT超分子體系與BSA的作用力類型
        5.5.5 主體 5-7/PPT超分子體系對(duì)BSA構(gòu)象的影響
        5.5.6 主體 5-7/PPT超分子體系與BSA的結(jié)合距離
    5.6 小結(jié)
第6章 PPT與BSA相互作用的研究
    6.1 實(shí)驗(yàn)部分
        6.1.1 試劑
        6.1.2 分析儀器
        6.1.3 實(shí)驗(yàn)方法
    6.2 結(jié)果及討論
        6.2.1 PPT與BSA的熒光猝滅光譜
        6.2.2 PPT與BSA的熒光猝滅類型
        6.2.3 PPT與BSA的結(jié)合常數(shù)和結(jié)合位點(diǎn)數(shù)
        6.2.4 PPT與BSA的作用力類型
        6.2.5 PPT對(duì)BSA構(gòu)象的影響
        6.2.6 PPT與BSA的結(jié)合距離
    6.3 小結(jié)
第7章 理論模擬計(jì)算
    7.1 計(jì)算方法
        7.1.1 結(jié)構(gòu)準(zhǔn)備
        7.1.2 結(jié)構(gòu)優(yōu)化
        7.1.3 分子對(duì)接
        7.1.4 分子動(dòng)力學(xué)模擬
    7.2 計(jì)算結(jié)果
        7.2.1 結(jié)構(gòu)優(yōu)化
        7.2.2 分子對(duì)接
        7.2.3 分子動(dòng)力學(xué)模擬
參考文獻(xiàn)
攻讀學(xué)位期間發(fā)表的學(xué)術(shù)論文和研究成果
致謝


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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博士論文
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碩士論文
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本文編號(hào)：3713473