吡啶季銨鹽因吡啶環(huán)的芳香性、堿性以及吡啶環(huán)上的氮原子的強(qiáng)吸電子作用而具有豐富的化學(xué)性質(zhì),在有機(jī)合成中具有多種多樣的合成方法。含氮雜環(huán)化合物可用來(lái)合成天然產(chǎn)物和具有生物活性的化合物,吡啶季銨鹽屬于含氮雜環(huán)化合物,因而廣泛應(yīng)用到生物,醫(yī)藥,化學(xué)等領(lǐng)域。本研究以2-氨基吡啶化合物和丙烯酸乙酯為原料,通過(guò)“一鍋法”合成了 32個(gè)新的含-H、-CH3、-OCH3、-F、-C1的2-氨基-1-[3-氧代-3-（取代苯胺）丙基]吡啶季銨鹽（5a-5p, 6a-6p）,其結(jié)構(gòu)通過(guò)1H NMR,13C NMR和HR-MS進(jìn)行表征,為了進(jìn)一步確定2-氨基-1-[3-氧代-3-（取代苯胺）丙基]吡啶鎓的結(jié)構(gòu),培養(yǎng)化合物單晶,通過(guò)X-ray單晶衍射儀測(cè)試。并推測(cè)了反應(yīng)機(jī)理,根據(jù)反應(yīng)結(jié)果總結(jié)了帶有不同苯胺（如H, CH3, OCH3, F,Cl）取代基團(tuán)的吡啶硝酸鹽的反應(yīng)活性規(guī)律。除此之外,在課題組對(duì)白藜蘆醇衍生物合成的基礎(chǔ)上,測(cè)試了白藜蘆醇雜環(huán)衍生物的抗凝血活性。對(duì)25個(gè)白藜蘆醇雜環(huán)衍生物進(jìn)行了體外凝血酶活性測(cè)試,其中化合物4d,4j,4n,4v 的抑制凝血酶活性（IC50= 10.43, 10.90, 17... 

【文章頁(yè)數(shù)】：90 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第1章 緒論
    1.1 吡啶季銨鹽的簡(jiǎn)介
    1.2 吡啶季銨鹽在有機(jī)合成中的應(yīng)用
    1.3 吡啶季銨鹽在其他領(lǐng)域上的應(yīng)用
    1.4 1-[3-氧代-3-(苯基氨基)丙基]吡啶鹽的研究進(jìn)展
    1.5 本論文研究?jī)?nèi)容和研究意義
第2章 2-氨基-1-[3-氧代-3-(取代苯胺)丙基]吡啶硝酸鹽的合成及性質(zhì)研究
    2.1 引言
    2.2 合成路線的確定
    2.3 實(shí)驗(yàn)部分
        2.3.1 實(shí)驗(yàn)藥品及實(shí)驗(yàn)儀器
        2.3.2 化合物5a-5p的合成
        2.3.3 化合物6a-6p的合成
    2.4 吡啶硝酸鹽的單晶培養(yǎng)及晶體結(jié)構(gòu)解析
        2.4.1 吡啶硝酸鹽的單晶培養(yǎng)
        2.4.2 化合物5b的晶體結(jié)構(gòu)解析
    2.5 細(xì)胞周期分裂蛋白CBC25B活性測(cè)試
    2.6 結(jié)果與討論
        2.6.1 化合物5b的晶體結(jié)構(gòu)
        2.6.2 反應(yīng)機(jī)理分析
        2.6.3 反應(yīng)活性規(guī)律
    2.7 小結(jié)
第3章 白藜蘆醇雜環(huán)衍生物的抗凝血活性探究
    3.1 引言
        3.1.1 白藜蘆醇簡(jiǎn)介
        3.1.2 白藜蘆醇及其衍生物的合成及生物活性研究
    3.2 白藜蘆醇雜環(huán)衍生物的抗凝血活性測(cè)試
        3.2.1 抗凝血抑制率測(cè)試
        3.2.2 體外抗凝血IC_(50)測(cè)試
    3.3 本章小結(jié)
第4章 全文總結(jié)
參考文獻(xiàn)
致謝
攻讀碩士學(xué)位期間的科研成果
附錄Ⅰ
附錄Ⅱ


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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博士論文
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碩士論文
[1]吡啶類季銨鹽型緩蝕劑的合成及其緩蝕性能的研究[D]. 孫浩.東南大學(xué) 2015



本文編號(hào)：3693958