為了尋找高活性農(nóng)藥先導(dǎo)化合物,以甲霜靈為先導(dǎo),通過活性基團(tuán)拼接原理,設(shè)計(jì)合成了一系列未見文獻(xiàn)報(bào)道的雙酰胺類化合物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)~1H NMR、¹³C NMR和HRMS表征.初步的生物活性測(cè)試結(jié)果表明:在50 mg/L測(cè)試濃度下,化合物5j對(duì)黃瓜霜霉病顯示出85%的抑制率;在500 mg/L劑量下,多數(shù)目標(biāo)化合物對(duì)粘蟲表現(xiàn)出較好的殺蟲活性,其中化合物5b, 5f, 5g, 5h, 5i, 5l對(duì)粘蟲的致死率高達(dá)100%,在250 mg/L測(cè)試濃度下,化合物5f, 5h, 5l對(duì)粘蟲的致死率為50%. 

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【文章目錄】：
1 結(jié)果與討論
    1.1 目標(biāo)化合物的合成
    1.2 化合物的波譜分析
    1.3 化合物的生物活性及構(gòu)效關(guān)系分析
2 結(jié)論
3 實(shí)驗(yàn)部分
    3.1 儀器與試劑
    3.2(2,6-二甲基苯基)丙氨酸甲酯(2)的合成
    3.3 N-(2,6-二甲基苯基)-N-(2-甲氧基乙�；�)丙氨酸甲酯(3)的合成
    3.4 N-(2,6-二甲基苯基)-N-(2-甲氧基乙酰基)丙氨酸(4)的合成
    3.5 目標(biāo)化合物5的合成
    3.8 生物活性測(cè)試


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]手性芳氧苯氧丙酰胺類化合物的合成及除草活性研究[J]. 楊森,丁成榮,劉幸海,翁建全,袁靜,譚成俠.  有機(jī)化學(xué). 2019(12)
[2]3-芳基異噁唑啉-吡唑-5-甲酰胺類化合物的合成及殺蟲活性研究[J]. 鐘良坤,江濤,張帆,付慶,劉幸海,許天明,丁成榮,陳杰,袁靜,譚成俠.  有機(jī)化學(xué). 2019(09)
[3]含噻唑聯(lián)哌啶煙酰胺類化合物的合成與生物活性研究[J]. 丁成榮,潘亞運(yùn),殷許,譚成俠.  有機(jī)化學(xué). 2019(07)
[4]Synthesis,Characterization,Nematocidal Activity and Docking Study of Novel Pyrazole-4-carboxamide Derivatives[J]. 趙文,沈鐘華,邢家華,許天明,彭偉立,劉幸海.  結(jié)構(gòu)化學(xué). 2017(03)



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