使用簡單易得的起始原料合成天然產(chǎn)物和藥物分子是一種非常重要的合成策略。含氮含硫化合物的噻唑及其衍生物作為一類重要的芳香雜環(huán)化合物,廣泛存在于醫(yī)用藥物和農(nóng)用化學品中。這類化合物通常表現(xiàn)出顯著的藥物活性,包括抗癌,抗HIV,治療糖尿病等。噻唑化合物常用的合成方法是2-氨基硫醇與羧酸或醛類化合物發(fā)生縮合反應制備,但是2-氨基硫醇不穩(wěn)定容易被空氣氧化,且商品化的底物很少。另一種方法是使用鄰鹵苯胺與有機硫試劑反應通過生成硫代酰胺繼而成環(huán),該方法需要使用惡臭的勞森試劑,且酮,酯和酰胺部分底物無法轉(zhuǎn)化。此外,二芳醚及其衍生物廣泛存在于天然產(chǎn)物和藥物分子中,這些藥物分子表現(xiàn)出優(yōu)異的抗癌活性,并且在高分子材料領域也應用廣泛。二芳醚類化合物傳統(tǒng)的合成方法是通過烏爾曼合成法,但該方法條件苛刻,且產(chǎn)率一般。針對這些問題,我們開展了無需過渡金屬催化的2-取代噻唑及其衍生物的合成方法以及無機堿促進肟醚和酚/醇類合成氰基取代芳香醚的方法研究。具體研究內(nèi)容如下:1、發(fā)展了由簡單起始原料通過多組分反應合成2-取代噻唑的方法。在無過渡金屬參與條件下,廉價易得的酮、醛及其衍生物、無機銨鹽和單質(zhì)硫“一鍋法”四組分自組裝合成噻... 

【文章頁數(shù)】：139 頁

【學位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
abstract
第1章 緒論
    1.1 引言
        1.1.1 苯并噻唑及其衍生物的應用
        1.1.2 二芳醚類化合物的應用
    1.2 苯并噻唑類化合物的合成研究進展
        1.2.1 單質(zhì)硫參與的多組分噻唑合成苯并噻唑
        1.2.2 以鄰氨基苯硫酚為原料合成苯并噻唑
        1.2.3 以酰胺類化合物分子內(nèi)環(huán)化合成苯并噻唑
        1.2.4 以其他化合物為原料合成苯并噻唑
    1.3 二芳醚研究進展
第2章 非金屬催化下的四氫苯并噻唑合成的研究
    2.1 課題的提出
    2.2 條件優(yōu)化
        2.2.1 溶劑的優(yōu)化
        2.2.2 堿的優(yōu)化
        2.2.3 溫度的優(yōu)化
        2.2.4 水的量的優(yōu)化
    2.3 底物拓展
    2.4 測試儀器及試劑
    2.5 合成 2-苯基四氫苯并噻唑類化合物的步驟
    2.6 產(chǎn)物表征
    2.7 本章小結
第3章 碘催化四氫苯并噻唑有氧脫氫芳構化
    3.1 課題的提出
    3.2 條件優(yōu)化
        3.2.1 添加劑的優(yōu)化
        3.2.2 溶劑的優(yōu)化
        3.2.3 其他因素的優(yōu)化
    3.3 底物拓展
    3.4 機理研究
    3.5 測試儀器及試劑
    3.6 合成 2-芳基苯并噻唑類化合物的步驟
    3.7 產(chǎn)物表征
    3.8 本章小結
第4章 非過渡金屬催化下二芳醚的合成
    4.1 課題的提出
    4.2 二芳醚合成的條件優(yōu)化
        4.2.1 添加劑的優(yōu)化
        4.2.2 溶劑的優(yōu)化
    4.3 合成二苯并[B,F][1,4]氧氮雜卓-11胺的條件優(yōu)化
        4.3.1 添加劑的篩選
        4.3.2 添加劑量的篩選
        4.3.3 溫度和時間的篩選
    4.4 底物拓展
    4.5 測試儀器及試劑
    4.6 合成 2-苯氧基芐腈類化合物的步驟
    4.7 產(chǎn)物表征
    4.8 本章小結
第5章 總結
參考文獻
致謝
附錄Ⅰ 部分化合物的核磁譜圖
附錄Ⅱ 攻讀碩士期間發(fā)表的論文


【參考文獻】：
期刊論文
[1]谷氨酸能調(diào)節(jié)藥物利魯唑在抗抑郁治療中的研究進展[J]. 周永濤.  當代醫(yī)學. 2020(07)
[2]橡膠硫化促進劑M新型精制工藝研究[J]. 張恒,李素香,張?zhí)?殷樹梅,岳保泰,田民格.  化工科技. 2016(03)
[3]Convenient synthesis of 2-arylbenzothiazoles and 2-arylnaphthothiazoles[J]. Li Fang Zhang,Zhong Hai Ni~*,Dong Ying Li,Zhi Hong Qin,Xian Yong Wei~* School of Chemical Engineering and Technology,China University of Mining and Technology,Xuzhou 221116,China.  Chinese Chemical Letters. 2012(03)
[4]苯并噻唑衍生物的合成及皮革防霉性能研究[J]. 海鵬,萬力,徐兵,張忠林,王應紅.  西部皮革. 2009(13)
[5]苯并噻二唑類和苯并噻唑類化合物的合成及生物活性[J]. 侯學太,王敏,江樹人,牛贍光.  農(nóng)藥. 2006(12)

碩士論文
[1]合成促進劑M-La對橡膠硫化性能的影響[D]. 邢志超.內(nèi)蒙古科技大學 2019



本文編號：3656015