通過對洛鉑和卡鉑的結(jié)構(gòu)進(jìn)行重組和優(yōu)化,合成了一種新型洛鉑衍生物cis-[（trans-1,2-雙（氨甲基）環(huán)丁烷）（3-羥基-1,1-環(huán)丁烷二羧酸根）合鉑（Ⅱ）],采用元素分析、紅外光譜、質(zhì)譜和核磁共振表征了其化學(xué)結(jié)構(gòu),并考察了此化合物的水溶性和穩(wěn)定性。應(yīng)用標(biāo)準(zhǔn)SRB法測試了目標(biāo)化合物對人肺癌細(xì)胞株（NCI-H460、A549）、人乳腺癌細(xì)胞株（DU4475）、人白血病細(xì)胞株（Sup-B15）生長的抑制活性,評價了它對人肺癌細(xì)胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治療作用。結(jié)果表明:目標(biāo)化合物水溶性好、穩(wěn)定,對多種癌細(xì)胞的生長有明顯的抑制活性,IC₅₀均小于10μmol·L^-1。更重要的是,其體內(nèi)對人肺癌細(xì)胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治療效果明顯,與洛鉑相當(dāng)。 

【文章來源】：無機(jī)化學(xué)學(xué)報. 2017,33(05)北大核心SCICSCD

【文章頁數(shù)】：6 頁

【文章目錄】：
0 引言
1 實驗部分
    1.1 化學(xué)合成
        1.1.1 試劑和儀器
        1.1.2 cis-[trans-1, 2-雙 (氨甲基) 環(huán)丁烷·二碘合鉑髤]的制備
        1.1.3 3-羥基-1, 1-環(huán)丁烷二羧酸銀的制備
        1.1.4 LLC-1801的合成
    1.2 LLC-1801配合物的水溶性和穩(wěn)定性試驗
    1.3 LLC-1801配合物的生物活性試驗
        1.3.1 體外抗癌活性
        1.3.2 體內(nèi)抑瘤作用
2 結(jié)果與討論
    2.1 LLC-1801的合成
    2.2 LLC-1801的結(jié)構(gòu)表征
    2.3 LLC-1801配合物的抗癌活性評價
        2.3.1 體外抗癌活性
        2.3.2 體內(nèi)抑瘤作用
3 結(jié)論



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