發(fā)布時(shí)間：2021-10-24 02:34

　　喹唑啉骨架廣泛存在于各種生物堿和具有生物藥理活性的有機(jī)分子中,開(kāi)始應(yīng)用于抗瘧原蟲(chóng)領(lǐng)域、抗菌領(lǐng)域。近幾十年來(lái),靶向治療藥物越來(lái)越受歡迎,個(gè)別喹唑啉衍生物成為靶向藥物用于抗腫瘤,正是因?yàn)槠鋬?yōu)越的骨架和生物活性,成為研究的目標(biāo)。將喹唑啉進(jìn)行官能團(tuán)修飾,引入不同取代基和其它骨架,對(duì)喹唑啉衍生物庫(kù)擴(kuò)充,為后續(xù)生物活性物質(zhì)篩選做了鋪墊。另外一方面1,3-偶極的活潑性和喹唑啉類(lèi)化合物含氮導(dǎo)向基團(tuán),可以進(jìn)行高立體選擇性環(huán)加成,也可以通過(guò)C-H活化在2-芳基上引入不同基團(tuán),比如鹵素,烷基,烷氧基等。本論文主要以喹唑啉-3-氧化物、2-芳基喹唑啉酮為原料,通過(guò)1,3-偶極的[3+2]環(huán)加成或金屬催化偶聯(lián)等,實(shí)現(xiàn)了對(duì)喹唑啉和喹唑啉酮擴(kuò)環(huán)（五元雜環(huán)和七元雜環(huán)）、在喹唑啉C4位引入疊氮,構(gòu)建一系列未有的喹唑啉衍生物結(jié)構(gòu)。研究的內(nèi)容具體分為以下三部分:（1）以喹唑啉-3-氧化物和3-甲氧基丙烯酸甲酯為原料,通過(guò)1,3-偶極的[3+2]環(huán)加成合成異噁唑并[2,3-c]喹唑啉。反應(yīng)不需要催化劑、溫度適中,具有高效的立體選擇性。（2）以2-鄰溴芳基喹唑啉和鄰溴苯酚為原料,在亞銅催化作用下,串聯(lián)C-O（S）/C-N有效合... 

【文章來(lái)源】：江西師范大學(xué)江西省

【文章頁(yè)數(shù)】：99 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

化合物2-3a的單晶衍射圖

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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本文編號(hào)：3454402