吡咯骨架是眾多藥物、生物活性分子、合成中間體、天然產(chǎn)物的關(guān)鍵母核,可用作乳腺癌抑制劑、抗驚厥藥、NK-2受體激動(dòng)劑等。吡咯衍生物是一類重要的氮雜環(huán)化合物,構(gòu)建該骨架的常用方法可分為Hofmann-Loffler-Freyta反應(yīng)、Hantzch反應(yīng)、Paal-Knorr反應(yīng)等。無(wú)金屬催化下的雙環(huán)化反應(yīng)可構(gòu)建多樣的吡咯骨架,對(duì)其進(jìn)行深入探討將促進(jìn)吡咯新合成方法的研究。 

【文章來(lái)源】：唐山師范學(xué)院學(xué)報(bào). 2020,42(06)

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【部分圖文】：

含有吡咯骨架的活性分子

1 單組分雙環(huán)化反應(yīng)Xin X等[9]在無(wú)過(guò)渡金屬條件下，開(kāi)發(fā)了碳酸銫催化的3-氮雜-1,5-烯炔的分子內(nèi)雙環(huán)異構(gòu)化反應(yīng)，合成2-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚-2-烯，如圖2所示。

Kourra C等[10]提出了一種由雙（三甲基硅烷基）氨基鉀促進(jìn)的串聯(lián)反應(yīng)，如圖3所示。通過(guò)分子內(nèi)Michael加成和炔烴碳環(huán)化過(guò)程，以良好的收率和高的立體選擇性合成了環(huán)戊并[c]吡咯-1(2H)-酮。Zheng Y等[11]用三氟化硼乙醚催化三甲基硅取代的內(nèi)酰胺烯酮，在0℃的二氯甲烷中反應(yīng)2 h，合成了七元并吡咯和八元并吡咯衍生物，如圖4所示。該反應(yīng)的優(yōu)點(diǎn)是無(wú)需金屬催化，缺點(diǎn)是大部分產(chǎn)物的分離產(chǎn)率在70%以下，有待改進(jìn)。


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