氘代藥物分子被廣泛地應(yīng)用于臨床研究以及藥物研發(fā)過(guò)程中的藥代動(dòng)力學(xué)研究,因此,發(fā)展簡(jiǎn)單高效的方法實(shí)現(xiàn)不同結(jié)構(gòu)分子的氫同位素交換反應(yīng)具有十分重要的意義。C-H鍵的氫同位素交換反應(yīng)（HIE）可以一步構(gòu)筑氘代分子,其在醫(yī)藥領(lǐng)域有著廣泛用途。但當(dāng)前的催化體系存在著反應(yīng)條件苛刻,底物范圍窄,以及反應(yīng)位點(diǎn)單一等局限性。在本論文中,工作重點(diǎn)是利用綠色、低能耗的光誘導(dǎo)的光氧化還原催化,研究了伯胺中的C（sp3）—H鍵的HIE,該方法可以以良好到優(yōu)異的氘代率和選擇性得到相應(yīng)的α氘代伯胺類化合物。本論文我將分兩個(gè)部分進(jìn)行介紹。第一部分綜述了氘代化合物的應(yīng)用以及合成方法。第二部分本論文的主要研究工作:我們采用可見(jiàn)光氧化還原催化策略,成功的實(shí)現(xiàn)了對(duì)伯胺的氫同位素交換反應(yīng)。該反應(yīng)中以1-甲基-3-苯基丙胺為模板,通過(guò)對(duì)氘代試劑、光催化劑、氫轉(zhuǎn)移催化劑、溶劑、堿等因素的考察,建立了最佳的反應(yīng)條件。反應(yīng)采用一鍋法制備氘代胺類化合物,條件溫和,選擇性強(qiáng),并且產(chǎn)物的純化步驟比較簡(jiǎn)單,只需要進(jìn)行兩次萃取,無(wú)需經(jīng)過(guò)分離過(guò)柱即可得到純品氘代伯胺。隨后,我們對(duì)該反應(yīng)底物的普適性也進(jìn)行了考察,發(fā)現(xiàn)α位為叔碳的伯胺適用于該反應(yīng)體系。... 

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【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

圖１－２３光催化的藥物分子的氘代和氚代反應(yīng)??光催化劑銥（ＩＩＩ）在光照條件下產(chǎn)生激發(fā)態(tài)銥（ＩＩＩ），它是一種強(qiáng)的單電子氧化劑能夠氧??化胺（１－１１０），通過(guò)（Ｘ位去質(zhì)子?

圖３７；?６?ＷＬＥＤｓ（—個(gè)小燈泡功率為］Ｗ）兩側(cè)照射一個(gè)反應(yīng)管??

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]氘代阿戈美拉汀的合成[J]. 梁大偉,王悅秋,章斌,王艷艷.  化學(xué)研究. 2015(01)



本文編號(hào)：3338053