吡唑并吡啶類化合物廣泛存在于具有生物活性的天然產(chǎn)物和藥物分子中,是重要的醫(yī)藥中間體,其合成倍受觀注。吡唑并吡啶類化合物還具有一定的除草和殺菌除蟲活性,所以研究吡唑并吡啶類化合物的合成工藝,具有很高的應(yīng)用價(jià)值。本論文主要進(jìn)行以下方面的工作:主要介紹吡唑[3,4-b]并吡啶吡啶類化合物的合成進(jìn)展及其生物活性。以3-吡啶-甲酰胺為原料合成2-氯-3-氰基吡啶,重點(diǎn)在2-氯-3-氰基吡啶的基礎(chǔ)上合成吡唑并吡啶類化合物,先后采用了DMF、乙醇、正丁醇作為溶劑,經(jīng)縮合、重氮化、脫氨基等幾步反應(yīng)合成目標(biāo)化合物。通過實(shí)驗(yàn),確定3-吡啶-甲酰胺與雙氧水合適的配比1:1.8（mol/mo1）,以及N-氧代-3-吡啶甲酰胺:POCl₃:PCl₅的質(zhì)量配比為1.0:3.0:2.6,還選定正丁醇作為溶劑,從而優(yōu)化了合成工藝路線,在重氮化過程中,我們使用過量的H₂SO₄,滴加NaNO₂,然后我們以NaH₂PO₃脫去氨基,從而得到產(chǎn)品。使目標(biāo)產(chǎn)物的收率提高到88.... 

【文章來源】：吉林大學(xué)吉林省 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】：56 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

吡唑[3,4-b]并吡啶衍生物結(jié)構(gòu)式

構(gòu)通式如圖 1.1 所示。吡唑[3,4-b]并吡啶衍生物唑[1, 5-a]并吡啶衍生物可疾病的新分子，如呼吸/或骨骼疾病，神經(jīng)退行敏性疾病，創(chuàng)傷，感染血管生成和血管生成相新分子。

圖 1.3 以 5-氨基吡唑與查耳酮衍生物合成吡唑并吡啶類化合物氨基吡唑結(jié)構(gòu)出發(fā)都是利用 NH2基團(tuán)與如雙-C=O 化合物、活潑 C有不飽和基團(tuán)結(jié)構(gòu)加成后生成環(huán)狀結(jié)構(gòu)，1 個(gè) Pyrazole 環(huán)結(jié)構(gòu)與ine 環(huán)結(jié)構(gòu)稠合，但是存在需要高內(nèi)溫、長時(shí)間，且發(fā)生較多的副之后很多人對此進(jìn)行了改進(jìn)，從近幾年的各類報(bào)道中對該類化合的優(yōu)化。趙偉光等公開了一種新的制備方式。該法以 5-氨基 4-氰

【參考文獻(xiàn)】：
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碩士論文
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本文編號(hào)：3286739