發(fā)布時間：2021-07-14 04:34

　　含氮含硫的雜環(huán)化合物如苯并噻唑、吩噻嗪是一類十分重要的有機(jī)化合物,具有重要的生物活性。一些藥物分子如抗腫瘤劑、抗結(jié)核藥物、抗寄生物藥物和鈣通道拮抗劑中都包含2-芳基苯并噻唑核心骨架。此外,2-芳基苯并噻唑還被廣泛用作其他功能性分子,如工業(yè)染料、有機(jī)發(fā)光材料和農(nóng)用化學(xué)品的關(guān)鍵中間體。吩噻嗪衍生物普遍見于精神病類藥物以及抗組胺類藥物,對一些常見的精神問題都具備一定程度的醫(yī)治效果,如抑郁癥、帕金森病以及精神焦慮等問題。吩噻嗪在工業(yè)上也是被十分廣泛的應(yīng)用,主要應(yīng)用于阻聚劑、抗氧劑、導(dǎo)電材料和染料等諸多領(lǐng)域。因此,苯并噻唑和吩噻嗪類化合物的制備一直是雜環(huán)合成中的重要領(lǐng)域之一,大量的合成方法被報(bào)道出來。由于其重要的生物活性,發(fā)展新型高效的合成途徑快速構(gòu)建復(fù)雜多樣的苯并噻唑和吩噻嗪衍生物仍十分必要。本論文開展了以單質(zhì)硫、芳香胺分別作為硫來源和氮來源的2-芳基苯并噻唑和吩噻嗪的合成方法研究,主要研究內(nèi)容如下:1、開展了以芳香胺、單質(zhì)硫以及苯甲醛為原料的三組分“一鍋法”合成2-芳基苯并噻唑的研究,反應(yīng)涉及了氧化環(huán)化和C-H功能化等步驟。該反應(yīng)無需過渡金屬催化,僅在NH4I或KI催化下,DMSO或氧氣作為... 

【文章來源】：湘潭大學(xué)湖南省

【文章頁數(shù)】：104 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第1章 緒論
    1.1 引言
        1.1.1 2-芳基苯并噻唑及其衍生物的應(yīng)用
        1.1.2 吩噻嗪及其衍生物的應(yīng)用
    1.2 2-芳基苯并噻唑類化合物的合成研究進(jìn)展
        1.2.1 鄰氨基苯硫酚合成2-芳基苯并噻唑
        1.2.2 苯并噻唑合成2-芳基苯并噻唑
        1.2.3 酰胺或硫代酰胺合成2-芳基苯并噻唑
        1.2.4 苯胺/硝基苯、硫源多組分合成2-芳基苯并噻唑
    1.3 吩噻嗪類化合物的合成研究進(jìn)展
        1.3.1 以二苯胺為原料合成吩噻嗪
        1.3.2 二苯硫醚Smiles重排合成吩噻嗪
        1.3.3 以胺或者酰胺為原料合成吩噻嗪
第2章 無過渡金屬參與的2-芳基苯并噻唑衍生物合成研究
    2.1 課題的提出
    2.2 萘胺反應(yīng)條件的優(yōu)化
        2.2.1 催化劑的篩選
        2.2.2 溶劑的篩選
        2.2.3 其他反應(yīng)條件的篩選
    2.3 芳香醛的底物拓展
    2.4 苯胺反應(yīng)條件的優(yōu)化
        2.4.1 催化劑的篩選
        2.4.2 溶劑的篩選
        2.4.3 其他反應(yīng)條件的篩選
    2.5 芳香胺的底物拓展
    2.6 機(jī)理研究
    2.7 產(chǎn)物表征
    2.8 本章小結(jié)
第3章 碘化亞銅或碘單質(zhì)促進(jìn)吩噻嗪衍生物的合成研究
    3.1 課題的提出
    3.2 1-萘胺反應(yīng)條件的優(yōu)化
        3.2.1 催化劑的篩選
        3.2.2 溶劑的篩選
        3.2.3 其他反應(yīng)條件的篩選
    3.3 環(huán)己酮的底物拓展
    3.4 苯胺反應(yīng)條件的優(yōu)化Ⅰ
        3.4.1 溶劑的篩選
        3.4.2 催化劑的篩選
        3.4.3 配體的篩選
        3.4.4 氧化劑的篩選
        3.4.5 添加劑的篩選
        3.4.6 其他條件的篩選
    3.5 苯胺反應(yīng)條件的優(yōu)化Ⅱ
        3.5.1 催化劑的篩選
        3.5.2 溶劑的篩選
        3.5.3 添加劑的篩選
        3.5.4 其他條件的優(yōu)化
    3.6 苯胺的底物拓展
    3.7 產(chǎn)物表征
    3.8 本章小結(jié)
第4章 總結(jié)
參考文獻(xiàn)
致謝
附錄Ⅰ 部分化合物的核磁譜圖
附錄Ⅱ 攻讀碩士學(xué)位期間發(fā)表論文情況



本文編號：3283422