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鉑(Ⅱ)、鈀(Ⅱ)配合物的合成、結(jié)構(gòu)及抗腫瘤活性研究

發(fā)布時(shí)間:2021-06-26 14:31
  癌癥的死亡率僅次于心腦血管疾病,嚴(yán)重威脅著人類的健康?鼓[瘤藥物順鉑cis-Pt(NH3)Cl2的發(fā)現(xiàn),激發(fā)了廣大科學(xué)家尤其是無機(jī)化學(xué)家尋找鉑族新藥物的極大興趣。順鉑與脫氧核糖核酸DNA鳥嘌呤堿基N7的共價(jià)鍵合作用,導(dǎo)致腫瘤組織中遺傳基因密碼的變異,阻礙了DNA的復(fù)制,從而表現(xiàn)出較高的抗腫瘤效果。但是順鉑藥物具有腎毒性、惡心、嘔吐、低溶解性及高交叉耐藥性等缺點(diǎn)限制著它的更廣泛應(yīng)用,因此設(shè)計(jì)與開發(fā)高效、低毒和生物利用度好的新型藥物是目前鉑族抗腫瘤金屬配合物研究的熱點(diǎn)。鉑(Ⅱ)、鈀(Ⅱ)同屬于第Ⅷ族貴金屬元素,具有相似、相近的空間構(gòu)型特征和物理化學(xué)性能,因此設(shè)計(jì)并制備具有抗腫瘤活性的鉑(Ⅱ)、鈀(Ⅱ)配合物越來越受到眾多學(xué)者的親睞。鑒于此,本論文選擇了鉑(Ⅱ)和鈀(Ⅱ)金屬離子與柔性苯烷基丙二酸、剛性平面型芳香羧酸配體為調(diào)控配體,采用常溫法和低溫水熱法合成了3個(gè)系列的鉑(Ⅱ)和鈀(Ⅱ)配合物(1-10),對(duì)其分子結(jié)構(gòu)、抗腫瘤活性及其與靶向DNA之間的相互作用進(jìn)行了系統(tǒng)探究,并初步探討了其抗腫瘤機(jī)制。論文的主要成果如下:1.以吡嗪-2,3-二羧酸(... 

【文章來源】:遼寧大學(xué)遼寧省 211工程院校

【文章頁(yè)數(shù)】:130 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】:博士

【部分圖文】:

鉑(Ⅱ)、鈀(Ⅱ)配合物的合成、結(jié)構(gòu)及抗腫瘤活性研究


六種鉑族抗癌藥物分子的結(jié)構(gòu)示意圖

示意圖,功能識(shí)別,鉑配合物,配合物


在特定條件下實(shí)現(xiàn)了金屬-金屬-配體-電子轉(zhuǎn)移 (MMLCT) ,使配合物具有了良好的熒光性能,見圖1.3。在紫外可見光的照射下,添加配合物1和2的丙烯酸 (acrylicacid)和四丁基氫氧化銨(tetrabutylammoniumhydroxide)的混合液,其顏色呈現(xiàn)由淡黃色到淺紅色轉(zhuǎn)變的

結(jié)構(gòu)圖,配合物,結(jié)構(gòu)圖


配合物[Pd(4-OHPh-tpy)Cl]Cl的結(jié)構(gòu)圖

【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]新型陽離子抗菌肽的脂肪鏈修飾及抗菌活性[J]. 夏江華,李盈淳,路建光,王巖,東圓珍.  中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志. 2017(02)
[2]不同長(zhǎng)度脂肪鏈對(duì)含萘環(huán)結(jié)構(gòu)環(huán)氧樹脂的固化動(dòng)力學(xué)的影響研究[J]. 鄭寅,石震,宋新建,王軍剛.  材料導(dǎo)報(bào). 2016(12)
[3]鈀(Ⅱ)類抗腫瘤藥物研究進(jìn)展[J]. 馬麗麗,彭文,王晉杰,楊雪云,李勝輝,王書香,張金超.  中國(guó)科學(xué):化學(xué). 2014(04)
[4]Synthesis, Crystal Structure and Properties of a New Zn(II) Coordination Polymer Constructed from 2,3-Pyridine Dicarboxylic Acid and 1,1′-(1,4-Butanediyl)bis(imidazole)[J]. 李書靜,李可,曲波濤,鄭瑋.  結(jié)構(gòu)化學(xué). 2014(02)
[5]含不同脂肪鏈脂溶性茶多酚的合成及其抗氧化活性研究[J]. 王巧娥,唐安斌,馬志紅,黃文,石碧.  精細(xì)化工. 2002(02)



本文編號(hào):3251517

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