癌癥的死亡率僅次于心腦血管疾病,嚴(yán)重威脅著人類的健康。抗腫瘤藥物順鉑cis-Pt（NH₃）Cl₂的發(fā)現(xiàn),激發(fā)了廣大科學(xué)家尤其是無機化學(xué)家尋找鉑族新藥物的極大興趣。順鉑與脫氧核糖核酸DNA鳥嘌呤堿基N7的共價鍵合作用,導(dǎo)致腫瘤組織中遺傳基因密碼的變異,阻礙了DNA的復(fù)制,從而表現(xiàn)出較高的抗腫瘤效果。但是順鉑藥物具有腎毒性、惡心、嘔吐、低溶解性及高交叉耐藥性等缺點限制著它的更廣泛應(yīng)用,因此設(shè)計與開發(fā)高效、低毒和生物利用度好的新型藥物是目前鉑族抗腫瘤金屬配合物研究的熱點。鉑（Ⅱ）、鈀（Ⅱ）同屬于第Ⅷ族貴金屬元素,具有相似、相近的空間構(gòu)型特征和物理化學(xué)性能,因此設(shè)計并制備具有抗腫瘤活性的鉑（Ⅱ）、鈀（Ⅱ）配合物越來越受到眾多學(xué)者的親睞。鑒于此,本論文選擇了鉑（Ⅱ）和鈀（Ⅱ）金屬離子與柔性苯烷基丙二酸、剛性平面型芳香羧酸配體為調(diào)控配體,采用常溫法和低溫水熱法合成了3個系列的鉑（Ⅱ）和鈀（Ⅱ）配合物（1-10）,對其分子結(jié)構(gòu)、抗腫瘤活性及其與靶向DNA之間的相互作用進行了系統(tǒng)探究,并初步探討了其抗腫瘤機制。論文的主要成果如下:1.以吡嗪-2,3-二羧酸（... 

【文章來源】：遼寧大學(xué)遼寧省 211工程院校

【文章頁數(shù)】：130 頁

【學(xué)位級別】：博士

【部分圖文】：

六種鉑族抗癌藥物分子的結(jié)構(gòu)示意圖

在特定條件下實現(xiàn)了金屬-金屬-配體-電子轉(zhuǎn)移 (MMLCT) ，使配合物具有了良好的熒光性能，見圖1.3。在紫外可見光的照射下，添加配合物1和2的丙烯酸 (acrylicacid)和四丁基氫氧化銨(tetrabutylammoniumhydroxide)的混合液，其顏色呈現(xiàn)由淡黃色到淺紅色轉(zhuǎn)變的

配合物[Pd(4-OHPh-tpy)Cl]Cl的結(jié)構(gòu)圖

【參考文獻】：
期刊論文
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本文編號：3251517