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去氫樅酸硝酸酯類化合物的合成及細(xì)胞毒性評(píng)價(jià)(英文)

發(fā)布時(shí)間:2021-06-02 17:36
  為尋找高效的抗腫瘤活性化合物,設(shè)計(jì)并合成了一系列新型的去氫樅酸硝酸酯類化合物.采用噻唑藍(lán)(MTT)法測(cè)定目標(biāo)化合物對(duì)鼻咽癌(CNE-2)、肝癌(HepG2, BEL-7402)和宮頸癌(He La)細(xì)胞株以及人正常肝細(xì)胞株(HL-7702)和鼻咽上皮細(xì)胞株(NP69)的細(xì)胞毒活性.結(jié)果表明,大多數(shù)雜合物的細(xì)胞毒性明顯高于母體化合物.其中,12-溴去氫樅酸-3’-硝氧基丙酯(5j)對(duì)鼻咽癌CNE-2細(xì)胞株的抑制增殖活性優(yōu)于順鉑,IC50值為(8.36±0.14)μmol/L, 12,14-二硝基去氫樅酸-3’-硝氧基丙酯(5n)對(duì)肝癌BEL-7402細(xì)胞株的IC50值為(11.23±0.21)μmol/L.同時(shí),目標(biāo)化合物對(duì)人正常肝細(xì)胞株(HL-7702)和鼻咽上皮細(xì)胞株(NP69)表現(xiàn)出較低的細(xì)胞毒性.此外,對(duì)所有硝酸酯的NO釋放量的測(cè)試表明,在大多數(shù)情況下,細(xì)胞毒性與CNE-2細(xì)胞株細(xì)胞內(nèi)NO的釋放水平呈正相關(guān). 

【文章來(lái)源】:有機(jī)化學(xué). 2020,40(09)北大核心SCICSCD

【文章頁(yè)數(shù)】:10 頁(yè)

【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]松香衍生物生物活性研究進(jìn)展[J]. 李兆雙,李建芳,劉鶴,商士斌,宋湛謙.  林產(chǎn)化學(xué)與工業(yè). 2018(03)



本文編號(hào):3210457

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