從胡椒酸出發(fā),通過還原、甲磺酸酯化、偶聯和成鹽四步反應合成了一系列新型的胡椒基咪唑鹽類化合物,其結構經¹HNMR, ¹³CNMR,HRMS以及X射線單晶衍射確定.對合成的新化合物進行了體外抗腫瘤細胞毒活性篩選,結果表明,1-（（苯并[d][1,3]二氧雜環(huán)戊烯-5-基甲基）-3-（2-萘甲基））-5,6-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-3-溴鹽（30）具有顯著的細胞毒活性,對HL-60、SMMC-7721、A-549、MCF-7和SW-480腫瘤細胞株的活性均優(yōu)于順鉑（DDP）,尤其對HL-60腫瘤細胞株表現出較好的選擇性細胞毒活性,其IC₅₀值約為順鉑的7.2倍.進一步研究表明,化合物30具有誘導SMMC-7721細胞株在細胞周期G0/G1期阻滯和細胞凋亡的作用. 

【文章來源】：有機化學. 2020,40(03)北大核心SCICSCD

【文章頁數】：10 頁

【文章目錄】：
1結果與討論
2結論
3實驗部分
    3.1儀器與試劑
    3.2化合物2的合成
    3.3化合物3的合成
    3.4化合物4～6的合成
    3.5化合物7～33的合成
    3.6生物活性篩選


【參考文獻】：
期刊論文
[1]吲哚并四氫呋喃-咪唑鹽雜合物的合成及細胞毒活性研究[J]. 劉正芬,張朝波,段勝祖,劉洋,陳文,李艷,張洪彬,羊曉東.  有機化學. 2017(06)
[2]鬼臼毒素五元氮雜環(huán)類衍生物的合成及細胞毒活性研究[J]. 朱培芳,趙靜峰,羊曉東,張洪彬.  有機化學. 2014(06)



本文編號：3199657