逆電子需求的狄爾斯-阿爾德（IEDDA）反應由于其生物兼容性好、反應專一性高、反應速率快等優(yōu)點逐漸成為最受關(guān)注的生物正交化學反應.因此,研究者圍繞IEDDA反應,從包括反應機理、底物合成、效率優(yōu)化以及反應應用等多個角度進行了深入研究與探索,開發(fā)了分別用于生物正交偶聯(lián)和生物正交斷鍵的IEDDA反應.本文首先從反應的發(fā)展和優(yōu)化角度對IEDDA反應進行了介紹,隨后歸納總結(jié)了IEDDA分別作為偶聯(lián)反應和斷鍵反應在生物大分子標記、藥物運輸、藥物動力學研究、蛋白質(zhì)調(diào)控與功能激活、前藥釋放、siRNA激活以及RNA固相純化等領域的生物應用.最后,對IEDDA反應的進一步研究與應用進行了展望,期待通過對更優(yōu)反應對的開發(fā)以及更廣泛生物應用的探索,將生物正交化學的發(fā)展與應用推進到一個新的高度. 

【文章來源】：中國科學:化學. 2020,50(10)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：16 頁

【文章目錄】：
1 引言
2 IEDDA反應
    2.1 反應機理
    2.2 IEDDA反應底物的制備
        2.2.1 雙烯體(四嗪,Tz)的合成策略
        2.2.2 親雙烯體的設計與合成
    2.3 IEDDA反應的研究與優(yōu)化
        2.3.1 反式環(huán)辛烯的構(gòu)效關(guān)系研究
        2.3.2 四嗪衍生物的構(gòu)效關(guān)系研究
        2.3.3 計算化學方法
3 IEDDA反應在生物學研究中的應用
    3.1 IEDDA偶聯(lián)反應在生物學中的應用
        3.1.1 生物成像
        3.1.2 藥物的靶向運輸
        3.1.3 藥物動力學研究
        3.1.4 蛋白質(zhì)功能調(diào)控
    3.2 IEDDA斷鍵反應在生物學中的應用
        3.2.1 前藥激活
        3.2.2 蛋白質(zhì)功能激活
        3.2.3 siRNA激活
        3.2.4 RNA的固相純化
4 總結(jié)與展望



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