逆電子需求的狄爾斯-阿爾德（IEDDA）反應(yīng)由于其生物兼容性好、反應(yīng)專一性高、反應(yīng)速率快等優(yōu)點逐漸成為最受關(guān)注的生物正交化學(xué)反應(yīng).因此,研究者圍繞IEDDA反應(yīng),從包括反應(yīng)機理、底物合成、效率優(yōu)化以及反應(yīng)應(yīng)用等多個角度進行了深入研究與探索,開發(fā)了分別用于生物正交偶聯(lián)和生物正交斷鍵的IEDDA反應(yīng).本文首先從反應(yīng)的發(fā)展和優(yōu)化角度對IEDDA反應(yīng)進行了介紹,隨后歸納總結(jié)了IEDDA分別作為偶聯(lián)反應(yīng)和斷鍵反應(yīng)在生物大分子標記、藥物運輸、藥物動力學(xué)研究、蛋白質(zhì)調(diào)控與功能激活、前藥釋放、siRNA激活以及RNA固相純化等領(lǐng)域的生物應(yīng)用.最后,對IEDDA反應(yīng)的進一步研究與應(yīng)用進行了展望,期待通過對更優(yōu)反應(yīng)對的開發(fā)以及更廣泛生物應(yīng)用的探索,將生物正交化學(xué)的發(fā)展與應(yīng)用推進到一個新的高度. 

【文章來源】：中國科學(xué):化學(xué). 2020,50(10)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：16 頁

【文章目錄】：
1 引言
2 IEDDA反應(yīng)
    2.1 反應(yīng)機理
    2.2 IEDDA反應(yīng)底物的制備
        2.2.1 雙烯體(四嗪,Tz)的合成策略
        2.2.2 親雙烯體的設(shè)計與合成
    2.3 IEDDA反應(yīng)的研究與優(yōu)化
        2.3.1 反式環(huán)辛烯的構(gòu)效關(guān)系研究
        2.3.2 四嗪衍生物的構(gòu)效關(guān)系研究
        2.3.3 計算化學(xué)方法
3 IEDDA反應(yīng)在生物學(xué)研究中的應(yīng)用
    3.1 IEDDA偶聯(lián)反應(yīng)在生物學(xué)中的應(yīng)用
        3.1.1 生物成像
        3.1.2 藥物的靶向運輸
        3.1.3 藥物動力學(xué)研究
        3.1.4 蛋白質(zhì)功能調(diào)控
    3.2 IEDDA斷鍵反應(yīng)在生物學(xué)中的應(yīng)用
        3.2.1 前藥激活
        3.2.2 蛋白質(zhì)功能激活
        3.2.3 siRNA激活
        3.2.4 RNA的固相純化
4 總結(jié)與展望



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