發(fā)布時(shí)間：2021-04-26 19:19

　　螺環(huán)的β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)普遍存在于眾多生物活性分子中,同時(shí)也是藥物化學(xué)研發(fā)中非經(jīng)典的生物電子等排體。已報(bào)道的典型合成手段多為金屬試劑參與下的卡賓對(duì)雙鍵的環(huán)丙烷化反應(yīng),但反應(yīng)涉及到對(duì)重氮化合物的使用,限制了這一方法的應(yīng)用。另一方面,三二甲氨基膦可與酮酸酯形成Kukhtin-Ramirez加成物,這一中間體具有類卡賓的性質(zhì),已被用于開(kāi)發(fā)與缺電子烯烴或其類似物的環(huán)加成反應(yīng),包括環(huán)氧化,環(huán)丙烷化和[4+1]環(huán)加成反應(yīng),但這些反應(yīng)所用的缺電子底物均為平面的非手性結(jié)構(gòu)。在前期研究膦促進(jìn)含張力合成砌塊反應(yīng)的基礎(chǔ)上,我們考察了C3取代的β-內(nèi)酰胺與Kukhtin-Ramirez中間體的環(huán)丙烷化反應(yīng),發(fā)展了一種快速的無(wú)需低溫條件的安全制備一系列官能團(tuán)化螺環(huán)內(nèi)酰胺的新方法,實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明內(nèi)酰胺的結(jié)構(gòu)及C3取代基對(duì)反應(yīng)的效率和立體選擇性有較大影響,同時(shí)也決定了反應(yīng)的化學(xué)選擇性。 

【文章來(lái)源】：合肥工業(yè)大學(xué)安徽省 211工程院校 教育部直屬院校

【文章頁(yè)數(shù)】：75 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
致謝
摘要
abstract
第一章 緒論
    1.1 引言
    1.2 螺環(huán)β-內(nèi)酰胺合成綜述
        1.2.1 β-內(nèi)酰胺環(huán)的合成
        1.2.2 其他環(huán)的合成
    1.3 Kukhtin-Ramirez反應(yīng)研究
        1.3.1 極性鍵的插入
        1.3.2 [2+1]環(huán)化反應(yīng)
        1.3.3 [4+1]環(huán)化反應(yīng)
        1.3.4 其他反應(yīng)
Ⅲ/P^Ⅴ=O催化的環(huán)化反應(yīng)">    1.4 P^Ⅲ/P^Ⅴ=O催化的環(huán)化反應(yīng)
    1.5 本課題研究的目的和研究?jī)?nèi)容
        1.5.1 研究目的
        1.5.2 研究?jī)?nèi)容
第二章 α-亞甲基-β-內(nèi)酰胺與α-酮酸酯的環(huán)丙烷化反應(yīng)研究
    2.1 引言
    2.2 螺環(huán)的合成
        2.2.1 試劑及儀器
        2.2.2 底物的合成
        2.2.3 模型反應(yīng)
        2.2.4 反應(yīng)條件的優(yōu)化
        2.2.5 底物適用性研究
    2.3 控制實(shí)驗(yàn)
    2.4 反應(yīng)機(jī)理
    2.5 本章小結(jié)
第三章 總結(jié)與展望
    3.1 論文小結(jié)
    3.2 展望
參考文獻(xiàn)
附錄
攻讀碩士學(xué)位期間的學(xué)術(shù)活動(dòng)及成果情況



本文編號(hào)：3161972