本文關鍵詞：希夫堿及其金屬配合物的合成和生物活性的研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：希夫堿具有殺菌、抑菌、抗癌、抗病毒以及載氧等特性而被廣泛應用在醫(yī)學、藥物學等研究領域，一些甾體類藥物本身具有抗炎、抗風濕、止痛、退熱和抗凝血等作用，但是在其基團的基礎上引入一些其他基團使其形成希夫堿，能增強其藥效減小細胞毒性，其中水楊醛類希夫堿的抗菌性要強于其他醛類。針對目前希夫堿的研究熱點，我們對希夫堿及其配合物的抗菌性研究主要是通過在水楊醛苯環(huán)上引入胺基或氯原子，來合成新的希夫堿配合物，希望以此大大增強了藥物的水溶性，提高生物利用度，調整藥物酯水比，使其在體液中易形成正離子，利于與蛋白質受體或DNA帶負電的磷酸骨架相互作用，從而能更好的發(fā)揮藥效。 本文主要是介紹通過采用兩種方法在水楊醛苯環(huán)上引入甲基，即：氯甲基化和胺甲基化。氯甲基化主要是通過Blanc氯甲基化在苯環(huán)上引入氯離子使其形成芐氯，然后再進一步與胺反應完成苯環(huán)上胺基的引入，反應條件相對苛刻，，但反應產(chǎn)率較高。胺甲基化則主要是通過經(jīng)典的Mannich反應采用一鍋法完成苯環(huán)上胺基的引入，反應條件相對簡單，但是副產(chǎn)物較多，不易純化且產(chǎn)率較低。綜合比較，氯甲基化效果優(yōu)于胺甲基化。因此，本文主要是通過氯甲基化在苯環(huán)上引入胺基，然后進一步合成了兩個新的水楊醛類衍生物希夫堿即季銨鹽衍生物類水楊醛和叔胺鹽衍生物類希夫堿，并用IR、NMR等手段對它們的結構進行了表征。此外，基于許多金屬配合物在抗菌等方面具有良好的活性和特異的靶向性，而水楊醛類希夫堿又具有殺菌、抑菌、抗癌、抗病毒以及載氧等特性作用，因此我們將水楊醛希夫堿類衍生物進一步與金屬鹽反應，制備得到對應的配合物。通過紫外光譜、熒光光譜以及瓊脂糖凝膠電泳等方法驗證表明水楊醛衍生物類希夫堿金屬配合物的生物活性明顯優(yōu)于配體的生物活性。此外，在本文中我們還通過紫外光譜熒光光譜以及瓊脂糖凝膠電泳等方法比較了水楊醛衍生物類希夫堿與水楊醛類希夫堿的生物活性，實驗結果顯示：水楊醛衍生物類希夫堿對CT-DNA和pBR322DNA的生物活性要明顯的優(yōu)于水楊醛類希夫堿，因而達到了我們預期的目標。
【關鍵詞】：希夫堿 胺基 熒光光譜 瓊脂糖凝膠電泳 生物活性
【學位授予單位】：中南民族大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2012
【分類號】：O621.1;R914
【目錄】：

• 摘要7-8
• ABSTRACT8-10
• 第一章 前言10-23
• 1.1 希夫堿的簡介10
• 1.2 希夫堿的分類10-16
• 1.2.1 按希夫堿配體結構分類10-12
• 1.2.2 按希夫堿縮和物質不同分類12-16
• 1.3 希夫堿及其配合物的應用研究16-21
• 1.3.1 醫(yī)藥方面的應用16-18
• 1.3.2 載氧活性18
• 1.3.3 催化活性18-19
• 1.3.4 化學分析中的應用19-20
• 1.3.5 在腐蝕方面的應用20
• 1.3.6 功能材料中的應用20-21
• 1.4 選題及意義21-23
• 第二章 水楊醛的衍生化23-29
• 2.1 引言23
• 2.2 實驗部分23-27
• 2.2.1 主要原料與試劑23-24
• 2.2.2 測試及儀器24-25
• 2.2.3 水楊醛衍生物的合成和表征25-27
• 2.3 結束語27-29
• 第三章 各類酰肼的合成和表征29-33
• 3.1 引言29
• 3.2 實驗部分29-32
• 3.2.1 原料與試劑29
• 3.2.2 測試及儀器29
• 3.2.3 各類酰肼的合成和表征29-32
• 3.3 結束語32-33
• 第四章 酰腙希夫堿及其金屬配合物的合成和表征33-47
• 4.1 引言33
• 4.2 實驗部分33-46
• 4.2.1 原料與試劑33
• 4.2.2 測試及儀器33-34
• 4.2.3 酰腙希夫堿的合成和表征34-44
• 4.2.4 酰腙希夫堿金屬配合物的合成和表征：44-46
• 4.3 結束語46-47
• 第五章 希夫堿配體及其金屬配合物與DNA的相互作用研究47-67
• 5.1 引言47
• 5.2 測試配合物與DNA的相互作用的方法簡介47-48
• 5.2.1 熒光光譜法47
• 5.2.2 瓊脂糖凝膠電泳法47-48
• 5.3 實驗部分48-50
• 5.3.1 實驗儀器48
• 5.3.2 實驗試劑48-49
• 5.3.3 實驗條件和方法49-50
• 5.4 結果與討論50-66
• 5.4.1 熒光光譜法50-62
• 5.4.2 瓊脂糖凝膠電泳法62-66
• 5.5 結束語66-67
• 全文總結67-69
• 參考文獻69-76
• 致謝76-77
• 附錄A 攻讀學位期間發(fā)表的論文77-78
• 附錄B 主要化合物的核磁圖譜78-86

【參考文獻】

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  本文關鍵詞：希夫堿及其金屬配合物的合成和生物活性的研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

本文編號：298723