β-環(huán)糊精及其衍生物對(duì)難溶性藥物包合作用的研究
本文關(guān)鍵詞:β-環(huán)糊精及其衍生物對(duì)難溶性藥物包合作用的研究,由筆耕文化傳播整理發(fā)布。
【摘要】:本論文將β-環(huán)糊精及其衍生物作為主體分子,奧美拉唑,蘭索拉唑,辛可芬作為客體分子進(jìn)行包合實(shí)驗(yàn)的研究?疾炝烁鞣N不同因素對(duì)包合反應(yīng)的影響,如環(huán)糊精的種類和濃度、溫度、溶液pH、甲醇和乙醇的含量等。具體內(nèi)容如下: 1.采用相溶解度圖、紫外吸收光譜、高效液相色譜法研究環(huán)糊精種類和濃度、溫度、溶液pH、甲醇和乙醇的含量對(duì)β-環(huán)糊精及其衍生物與奧美拉唑包合反應(yīng)的影響,并用核磁共振法對(duì)包合物進(jìn)行表征。結(jié)果表明:羥乙基-β-環(huán)糊精與奧美拉唑形成了包合比為1:1的包合物;在五種環(huán)糊精中,羥乙基-β-環(huán)糊精對(duì)奧美拉唑的包合作用最強(qiáng);奧美拉唑的水溶解度隨環(huán)糊精濃度的增大而增大,包合常數(shù)隨pH、溫度的增大而增大。核磁共振法的結(jié)果表明進(jìn)入環(huán)糊精空腔內(nèi)是的奧美拉唑分子的苯并咪唑部分,分子模擬進(jìn)一步驗(yàn)證了這一結(jié)果。 2.通過高效液相色譜和紫外吸收光譜法研究β-環(huán)糊精及其衍生物與蘭索拉唑的包合反應(yīng),比較相同條件下不同方法測(cè)得的包合常數(shù)和熱力學(xué)常數(shù)大小。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:同種條件下不同方法測(cè)得的包合常數(shù)有一定的差異。五種環(huán)糊精與蘭索拉唑形成包合物的包合常數(shù)大小順序?yàn)椋毫u丙基-β-環(huán)糊精(HP-β-CD)甲基-β-環(huán)糊精(Me-β-CD)羥乙基-β-環(huán)糊精(HE-β-CD)磺丁基醚-β-環(huán)糊(SBE-β-CD)β-環(huán)糊精β-CD,即HP-β-CD對(duì)蘭索拉唑包合能力最強(qiáng)。蘭索拉唑與HP-β-CD包合過程的熱力學(xué)參數(shù)焓變△H、熵變△S為正值,吉布斯自由能△G為負(fù)值,說明該包合反應(yīng)是吸熱反應(yīng)且能自發(fā)進(jìn)行。 3.利用相溶解度圖、紫外吸收光譜、熒光光譜等手段研究了β-環(huán)糊精及其衍生物與辛可芬在溶液中的包合作用,用X射線粉末衍射法對(duì)包合物進(jìn)行表征。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:HP-β-CD與辛可芬形成了包合比為1:1的包合物,五種環(huán)糊精對(duì)辛可芬包合能力強(qiáng)弱順序?yàn)椋篐P-β-CDHE-β-CDSBE-β-CDMe-β-CD-β-CD。
【關(guān)鍵詞】:包合反應(yīng) β-環(huán)糊精 核磁共振法 包合常數(shù) 分子模擬
【學(xué)位授予單位】:中南大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】:碩士
【學(xué)位授予年份】:2014
【分類號(hào)】:O636;TQ460.1
【目錄】:
- 摘要4-5
- ABSTRACT5-9
- 1 緒論9-20
- 1.1 超分子化學(xué)9
- 1.2 環(huán)糊精超分子體系的研究現(xiàn)狀9-10
- 1.2.1 環(huán)糊精的概述9-10
- 1.3 環(huán)糊精包合物10-18
- 1.3.1 包合反應(yīng)的類型10
- 1.3.2 環(huán)糊精包合物的制備方法10-11
- 1.3.3 環(huán)糊精包合物的分析方法11-14
- 1.3.4 包合物包合常數(shù)的測(cè)定14-17
- 1.3.5 包合物形成的條件17-18
- 1.4 本文的研究意義和主要內(nèi)容18-20
- 1.4.1 本論文的研究意義18
- 1.4.2 本論文的主要內(nèi)容18-19
- 1.4.3 創(chuàng)新點(diǎn)19-20
- 2 β-環(huán)糊精及其衍生物對(duì)奧美拉唑包合作用的研究20-32
- 2.1 前言20
- 2.2 實(shí)驗(yàn)部分20-23
- 2.2.1 主要實(shí)驗(yàn)試劑和儀器20-21
- 2.2.2 包合比的測(cè)定21-22
- 2.2.3 包合常數(shù)的測(cè)定22
- 2.2.4 相溶解度圖法測(cè)定環(huán)糊精種類和濃度對(duì)包合常數(shù)的影響22
- 2.2.5 其它外界因素對(duì)奧美拉唑與環(huán)糊精包合反應(yīng)的影響22
- 2.2.6 核磁共振法22-23
- 2.2.7 分子模擬法23
- 2.3 結(jié)果與討論23-31
- 2.3.1 HE-β-CD的濃度對(duì)奧美拉唑紫外吸收強(qiáng)度的影響23
- 2.3.2 奧美拉唑和HP-β-CD的包合比23-24
- 2.3.3 紫外吸收光譜法測(cè)定包合常數(shù)24-25
- 2.3.4 核磁共振法25-26
- 2.3.5 分子模擬法26-28
- 2.3.6 相溶解度圖法28-31
- 2.4 小結(jié)31-32
- 3 β-環(huán)糊精及其衍生物對(duì)蘭索拉唑包合作用的研究32-47
- 3.1 前言32
- 3.2 實(shí)驗(yàn)部分32-34
- 3.2.1 主要實(shí)驗(yàn)試劑與儀器32-33
- 3.2.2 包合比的測(cè)定33
- 3.2.3 包合常數(shù)的測(cè)定33-34
- 3.2.4 相溶解度圖法測(cè)定環(huán)糊精種類和濃度對(duì)包合常數(shù)的影響34
- 3.2.5 其它外界因素對(duì)蘭索拉唑與環(huán)糊精包合反應(yīng)的影響34
- 3.2.6 核磁共振法34
- 3.3 結(jié)果與討論34-45
- 3.3.1 紫外吸收光譜法研究蘭索拉唑與β-環(huán)糊精及其衍生物的包合作用34-41
- 3.3.2 高效液相色譜法研究蘭索拉唑與β-環(huán)糊精及其衍生物的包合作用41-44
- 3.3.3 核磁共振法的研究44-45
- 3.4 結(jié)論45-47
- 4 β-環(huán)糊精及其衍生物對(duì)辛可芬包合作用的研究47-55
- 4.1 前言47
- 4.2 實(shí)驗(yàn)部分47-49
- 4.2.1 主要試劑與儀器47-48
- 4.2.2 包合比的測(cè)定48
- 4.2.3 包合常數(shù)的測(cè)定48
- 4.2.4 相溶解度圖法測(cè)定環(huán)糊精種類和濃度對(duì)包合作用的影響48-49
- 4.2.5 其它外界因素對(duì)辛可芬與環(huán)糊精包合反應(yīng)的影響49
- 4.2.6 包合物的制備49
- 4.3 結(jié)果與討論49-53
- 4.3.1 辛可芬和HP-β-CD的包合比的測(cè)定49
- 4.3.2 辛可芬和HP-β-CD的包合常數(shù)的測(cè)定49-50
- 4.3.3 相溶解度圖法50-53
- 4.3.4 X射線粉末衍射分析(XRD)53
- 4.4 小結(jié)53-55
- 5 結(jié)論與展望55-56
- 5.1 結(jié)論55
- 5.2 展望55-56
- 參考文獻(xiàn)56-65
- 攻讀碩士期間主要的研究成果65-66
- 致謝66
【參考文獻(xiàn)】
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本文關(guān)鍵詞:β-環(huán)糊精及其衍生物對(duì)難溶性藥物包合作用的研究,由筆耕文化傳播整理發(fā)布。
本文編號(hào):274674
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