【摘要】：在現(xiàn)在有機合成中,出于環(huán)境以及原子經(jīng)濟性方面的考慮,發(fā)展環(huán)境友好、高效的的新的合成方法學十分的重要。無需過渡金屬催化的方法對于醫(yī)藥化學、生物研究領域十分重要,因為它們可以避免有害金屬殘留。本論文主要論述了堿促進的、無需過渡金屬催化的、基于空氣氧化的吲哚合成方法,內(nèi)容主要包括以下兩方面:利用芳基取代的氨基醇來制備取代的吲哚和通過Wittig中間體來合成取代的酮。1.第一部分的第一章節(jié)主要講述了有關吲哚的背景介紹、它的重要性、應用價值以及生物活性,重點突出了由氨基醇合成吲哚的方法、非過渡金屬催化的迫切性和重要性。2.第二章節(jié)講述了通過KOH促進的、無過渡金屬添加的方法由取代氨基醇制備吲哚以及該方法在潛在抗胸腺癌細胞藥物合成的應用。通過條件篩選發(fā)現(xiàn)用甲苯作溶劑、2.5 equiv KOH以及120度反應條件下可以以優(yōu)秀的產(chǎn)率得到吲哚,并且具有很強的底物適用范圍。這個對于脂肪基的氨基醇也適用。這個方法可以有效的克級制備潛在抗胸腺癌細胞藥物。3.第三章講述了叔丁醇鉀促進的、無過渡金屬添加的由二苯基溴甲烷經(jīng)過Wittig中間體制備二苯甲酮的方法。通過條件篩選,我們發(fā)現(xiàn)DMF作溶劑、2.5 equiv叔丁醇鉀、80度的條件可以以優(yōu)秀的轉(zhuǎn)化率得到二苯甲酮。
【學位授予單位】：中國科學技術大學
【學位級別】：博士
【學位授予年份】：2018
【分類號】：O626

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本文編號：2729324