發(fā)布時(shí)間：2019-04-03 19:46

【摘要】：基于索拉非尼的結(jié)構(gòu)特征設(shè)計(jì)、合成了一系列含有酰胺結(jié)構(gòu)的新型2-氨基-4-苯基噻唑類化合物.所合成的化合物結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR,13C NMR和HRMS表征,并對(duì)目標(biāo)化合物的抗腫瘤和抗菌活性進(jìn)行了研究.體外抗腫瘤抑制活性結(jié)果表明,部分目標(biāo)化合物顯示出較好的活性,特別是N-[3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-3-氟苯甲酰胺(4n)對(duì)人類結(jié)腸癌細(xì)胞(HT29)和人肺上皮細(xì)胞(A549)細(xì)胞株具有顯著的抗腫瘤作用,IC50值分別為6.31和7.98μmol·L-1.進(jìn)一步的研究表明化合物4n可以影響Raf/MEK/ERK信號(hào)通路.此外,體外抗菌活性篩選發(fā)現(xiàn),N-[3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-3,4-二氯苯甲酰胺(4h)、N-[3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-3-氯苯甲酰胺(4i)和N-[3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-2,4-二氯苯甲酰胺(4o)對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌均具有較好抑制作用.
[Abstract]:A series of novel 2-amino-4-phenyl thiazole compounds containing amides were synthesized based on the structural characteristics of sorafinib. The structure of the synthesized compounds was characterized by 1H NMR,13C NMR and HRMS, and the antitumor and antibacterial activities of the target compounds were studied. The results of antitumor activity in vitro showed that some of the target compounds showed good activity. In particular, N-[3-(2-acetylaminothiazole-4-yl) phenyl]-3-fluorobenzamide (4n) had significant antitumor effects on human colon cancer cells (HT29) and human lung epithelial cells (A549). The IC _ (50) values are 6.31 and 7.98 渭 mol 路L ~ (- 1), respectively. Further studies show that compound 4n can affect Raf/MEK/ERK signaling pathway. In addition, screening in vitro showed that N-[3-(2-acetylaminothiazole-4-yl) phenyl]-3,4-dichlorobenzamide (4h), N- [3-(2-acetylaminothiazole-4-yl) phenyl]-3-chlorobenzamide (4i) and N-[3-(2-acetylaminothiazole-4-yl) phenyl]-2,4-dichlorobenzamide (4o) against gram-positive bacteria, Gram-negative bacteria had better inhibitory effect.
【作者單位】： 沈陽(yáng)藥科大學(xué)生命科學(xué)與生物制藥學(xué)院;遼寧工業(yè)大學(xué)化學(xué)與環(huán)境工程學(xué)院;沈陽(yáng)化工研究院生物與醫(yī)藥研究所;錦州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;
【分類號(hào)】：O626.25;TQ460.1

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本文編號(hào)：2453509