【摘要】：利用Heck偶聯(lián)反應(yīng)制備了3,4-苯并香豆素醛,繼而與鄰氨基苯甲酰胺反應(yīng),設(shè)計(jì)合成了連有苯并香豆素并含氨基側(cè)鏈的喹唑啉-4-酮衍生物3a~3e和4a,并評(píng)價(jià)了化合物的抗腫瘤細(xì)胞增殖活性及抑菌活性.化合物3e和4a具有中等的抗宮頸癌和乳腺癌細(xì)胞增殖活性,IC_(50)值分別為22.63和23.35μmol/L.部分化合物(50μg/m L)對(duì)大腸桿菌具有顯著的抑制活性,抑菌率在89%以上.2-苯基-4-[2-(哌啶-1-基)乙氧基]喹唑啉(1b)對(duì)尖孢鐮刀菌和立枯絲核菌以及3d對(duì)大麗輪枝菌真菌的抑制率均為100%.
[Abstract]:A new method was developed for the preparation of 3H 4-benzocoumarin aldehyde by Heck coupling reaction, and then reacted with o-aminobenzoamide. 3a~3e and 4a derivatives of quinazoline-4-one with benzcoumarin and amino side chain were designed and synthesized, and the antitumor and bacteriostatic activities of the compounds were evaluated. Compounds 3e and 4a showed moderate anti-proliferation activity in cervical cancer and breast cancer cells, with IC_ _ (50) values of 22.63 and 23.35 渭 mol/L., respectively. Some compounds (50 渭 g / mL) showed remarkable inhibitory activity against Escherichia coli. The inhibitory rate of 2-phenyl-4- [2- (piperidine-1-yl) ethoxy] quinazoline (1b) was 100% against Fusarium oxysporum and Rhizoctonia solani, as well as for 3 days.
【作者單位】： 河北大學(xué)化學(xué)與環(huán)境科學(xué)學(xué)院河北省化學(xué)生物學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金(No.21372060) 河北省自然科學(xué)杰出青年基金(培育)(No.2015201005)資助項(xiàng)目~~
【分類號(hào)】：O626

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本文編號(hào)：2267827