【摘要】：采用毛細(xì)管區(qū)帶電泳法(CZE)研究牛凝血酶(B-Thr)、凝血酶核酸適配體(Apt29)與丹參中3種活性物質(zhì)(丹參素鈉(SAS)、原兒茶酸(PA)、阿魏酸(FA))間的相互作用。電泳條件為:毛細(xì)管長度40 cm,紫外檢測波長214 nm,分離電壓15 kV,壓力進樣3.45 kPa,進樣時間5 s。分別固定3種活性藥物分子的濃度,改變B-Thr或Apt29的濃度,采用Scatchard方程和非特異性結(jié)合方程計算結(jié)合常數(shù)(K_b),表征藥物分子和B-Thr或Apt29的相互作用大小。結(jié)果表明,PA與B-Thr結(jié)合能力最強,K_b為3.39×104L/mol,FA與B-Thr的K_b為1.05×104L/mol,SAS與B-Thr未表現(xiàn)出結(jié)合能力;在與Apt29的相互作用的研究中顯示,SAS基本未與Apt29結(jié)合,FA與Apt29結(jié)合能力強于PA與Apt29的結(jié)合能力,FA、PA與Apt29的K_b分別為1.48×104L/mol和1.32×104L/mol。該研究報道了丹參活性分子與B-Thr、Apt29的相互作用結(jié)果,可為核酸適配體(蛋白質(zhì))與中藥分子相互作用的探索提供新方法,適配體與中藥分子相互作用亦可為中藥分子的靶點發(fā)現(xiàn)、靶向轉(zhuǎn)運提供借鑒。
[Abstract]:The interaction between bovine thrombin (B-Thr), thrombin nucleic acid aptamer (Apt29) and three active substances in Salvia miltiorrhiza (Salvia miltiorrhiza) (Danshensu sodium (SAS), protocatechuic acid (PA), ferulic acid (FA) was studied by capillary zone electrophoresis (CZE). The electrophoretic conditions were as follows: capillary length 40 cm, UV detection wavelength 214 nm, separation voltage 15 kV, pressure injection 3.45 kPa, injection time 5 s. The concentration of three active drug molecules was fixed, and the concentration of B-Thr or Apt29 was changed. The binding constant (Kapb) was calculated by Scatchard equation and non-specific binding equation to characterize the interaction between drug molecules and B-Thr or Apt29. The results showed that the binding ability of PA and B-Thr was the strongest, the KB of Kapa was 3.39 脳 10 ~ (4) L / mol ~ (-1) FA and B-Thr was 1.05 脳 10 ~ (4) L / mol ~ (-1) B-Thr. In the study of interaction with Apt29, it was found that the binding ability of FA and Apt29 was stronger than that of PA and Apt29. The Kb of FAPA and Apt29 were 1.48 脳 104L/mol and 1.32 脳 10 ~ 4 L / mol, respectively. This study reported the interaction between the active molecules of Salvia miltiorrhiza and B-Thrrnapt29, which could provide a new method for the interaction between aptamer (protein) and traditional Chinese medicine, and the interaction between aptamer and traditional Chinese medicine could also be the target of traditional Chinese medicine. Target transshipment provides reference.
【作者單位】： 北京理工大學(xué)生命學(xué)院;
【基金】：國家自然科學(xué)基金項目(81573693,21675012,21375008)~~
【分類號】：R284;O658.9

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本文編號：2258176