本文選題：人血清白蛋白 + 嘧啶衍生物��； 參考：《高等學校化學學報》2017年11期

【摘要】：在模擬生理條件下,運用熒光光譜、激光閃光光解(LFP)和分子對接等技術研究了8種具有抗腫瘤活性的嘧啶衍生物(PDs,其中PDs A 5-FU為成藥,PDs B-H為實驗室自制)與人血清白蛋白(HSA)的相互作用.利用Stern-Volmer方程和激光閃光光解技術分析了PDs對HSA的熒光猝滅機制,PDs A和B為靜態(tài)猝滅,PDs G和H為動態(tài)猝滅.用雙倒數(shù)曲線法得出5種PDs與HSA的結合常數(shù)Ka和結合位點數(shù)n,在測定條件下5種PDs與載體結合位點數(shù)均為1,且均以弱結合力結合,通過熱力學參數(shù)ΔH,ΔS和ΔG推測出PDs B,C和E與HSA之間的作用力為靜電作用力和疏水作用力,PDs A和D與HSA之間的作用力是氫鍵和范德華力,分子對接結果與其一致.根據(jù)F9rster非輻射能量轉移理論(FRET)分析了HSA和PDs之間的結合距離(r),其結果均小于4 nm,符合能量轉移理論.進一步利用同步熒光、三維熒光和圓二色光譜考察了PDs與HSA結合過程中HSA空間構象的變化,結果顯示,僅PDs A和C對HSA的芳香族氨基酸周圍的疏水性略有增強作用.體外實驗結果表明,HSA可以作為優(yōu)良的載體來運輸和儲存PDs A~E,這為嘧啶衍生物的后續(xù)研究提供了可參考的實驗數(shù)據(jù).
[Abstract]:Under simulated physiological conditions, using fluorescence spectra, Laser flash photolysis (LFP) and molecular docking techniques were used to study the interaction of eight pyrimidine derivatives, PDs A 5-FU, with human serum albumin (HSA). The fluorescence quenching mechanism of HSA by PDs was analyzed by Stern-Volmer equation and laser flash photolysis technique. PDs A and B were static quenched PDs G and H were dynamically quenched. The binding constant Ka and binding site number nof five kinds of PDs and HSA were obtained by the method of double reciprocal curve. The binding sites of five kinds of PDs to the carrier were all 1, and all of them were bound by weak binding force. Based on the thermodynamic parameters 螖 H, 螖 S and 螖 G, it is inferred that the interaction between PDs C and E and HSA is electrostatic force and hydrophobic force. The interaction force between PDs A and D and HSA is hydrogen bond and van der Waals force, and the molecular docking results are consistent. The binding distance between HSA and PDs is analyzed based on the F9rster non-radiative energy transfer theory. The results are less than 4 nm and accord with the energy transfer theory. Furthermore, the spatial conformation of HSA during the binding of PDs to HSA was investigated by synchronous fluorescence, three-dimensional fluorescence and circular dichroism. The results showed that only PDs A and C enhanced the hydrophobicity of HSA aromatic amino acids. The results of in vitro experiments show that HSA can be used as a good carrier for transport and storage of PDs Alae, which provides reference experimental data for the further study of pyrimidine derivatives.
【作者單位】： 大連大學生命科學與技術學院;大連大學遼寧省生物有機化學重點實驗室;大連大學環(huán)境與化學工程學院;
【基金】：國家自然科學基金(批準號:21271036,21571025,21601023,21601024,21601025,21506018)資助~~
【分類號】：O657.3;R96

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本文編號：1802849