發(fā)布時間：2018-04-12 07:38

  本文選題：均三嗪 + -三唑　； 參考：《有機化學》2017年08期

【摘要】：均三嗪衍生物具有優(yōu)良的生物活性,在均三嗪結構中將其它雜環(huán)對接引入已成為創(chuàng)制新型藥物分子的重要方法.首次將1,2,4-三唑、三唑并噻二唑和1,2,4-三嗪等藥效基團拼合在均三嗪結構中,設計合成了三類21個新型目標分子,并通過IR、1H NMR和HRMS等對目標分子進行了結構表征.首先為研究不同取代基團對藥效活性的影響,利用4種不同的三嗪單取代化合物分別與含有苯基和正戊基的中間體縮合,合成了8個含有雙1,2,4-三唑的目標分子,同時針對三唑環(huán)上的氨基進行修飾得到目標產(chǎn)物;其次利用7種不同的三嗪雙取代化合物,首次將1,2,4-三嗪和三唑并噻二唑構筑在9個目標分子中.評價了21個目標分子對Cdc25B抑制活性.結果發(fā)現(xiàn)13個目標分子對Cdc25B均表現(xiàn)出良好的抑制活性,IC_(50)值在(3.99±0.80)~(0.44±0.07)μg/m L之間,其中6個目標分子的IC_(50)值均低于陽性參照物Na_3VO_4,有望成為潛在的抗腫瘤藥物.
[Abstract]:Due to its excellent biological activity, the introduction of other heterocyclic docking into the structure of m-triazine has become an important method for the preparation of novel drug molecules.For the first time, three kinds of 21 novel target molecules were designed and synthesized, and the target molecules were characterized by IR 1H NMR and HRMS, etc. The pharmacokinetic groups such as 1'2'2'4 '-triazole, 1' 2'2 '-thiadiazole and 1' 2'2'2'4''-triazine were assembled into the structure of homotriazine for the first time, and the structure of the target molecule was characterized by IR 1H NMR and HRMS.Firstly, in order to study the effect of different substituents on the pharmacodynamics, eight target molecules containing bis-1m2O4-triazole were synthesized by condensation of four different triazine monosubstituted compounds with phenyl and n-pentyl intermediates, respectively.At the same time, the target product was obtained by modifying the amino group on the triazole ring. Secondly, seven different triazine disubstituted compounds were used to construct 1za2n2-triazine and triazo-thiadiazole into 9 target molecules for the first time.The inhibitory activity of 21 target molecules to Cdc25B was evaluated.The results showed that all the 13 target molecules showed good inhibitory activity to Cdc25B. The values of ICS-50) were between 3.99 鹵0.80 渭 g / mL and 0.44 鹵0.07 渭 g / mL, and the ICS50 values of 6 target molecules were all lower than those of Na3VO4, which might be a potential antitumor drug.
【作者單位】： 遼寧師范大學化學化工學院;
【基金】：遼寧省教育廳科學技術研究(No.2009A426)資助項目~~
【分類號】：O626;TQ460.1

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本文編號：1738809