本文選題：磺胺　切入點(diǎn)：-三唑　出處：《有機(jī)化學(xué)》2017年12期

【摘要】：磺胺類藥物是重要的化學(xué)治療藥物,設(shè)計(jì)合成新型的磺胺類藥物是近年來研究的熱點(diǎn)領(lǐng)域之一.以乙酰苯胺為起始原料,經(jīng)過磺�；苯�、N-烷化等多步反應(yīng)合成了一系列新型磺胺1,2,4-三唑類化合物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、1H NMR、13C NMR、MS和HRMS證實(shí).體外考察了合成的磺胺三唑類化合物的抗細(xì)菌和抗真菌活性,結(jié)果表明所合成化合物的活性優(yōu)于磺胺,且化合物普遍給出較好的抗大腸桿菌活性,特別是N-(4-(N-(2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)-N-(3-氟芐基)磺酰氨基)苯基)乙酰胺(7b)顯示較優(yōu)的抗大腸桿菌活性(MIC=16?g/m L).此外,為了初步探討化合物可能的抗微生物作用機(jī)制,利用紫外光譜法初步研究了強(qiáng)活性化合物7b與小牛胸腺DNA的相互作用.研究表明化合物7b可能通過嵌入的方式與DNA形成復(fù)合物進(jìn)而發(fā)揮抗微生物效力.
[Abstract]:Sulfonamides are important chemotherapeutic drugs, and the design and synthesis of new sulfonamides is one of the hot research fields in recent years.A series of new sulfonamides were synthesized from acetanilide by sulfonylation, ammonolysis and N-alkylation. The structures of these compounds were confirmed by IR ~ 1H NMR-13C NMRMS and HRMS.The antibacterial and antifungal activities of the synthesized sulfamethoxazole compounds were investigated in vitro. The results showed that the synthesized compounds were superior to sulfonamides, and the compounds generally showed good anti-Escherichia coli activities.In particular, N-N- (4-N- (2-H-) 1H-1H ~ (-1)) 2-triazole-1-yl) ethyl (N-N-(3-fluorobenzyl) sulfonyl) (phenyl) phenyl) acetamide (7b)) showed a better activity against Escherichia coli (MIC16g / m 路L ~ (-1) ~ (-1)).In addition, in order to explore the possible mechanism of antimicrobial action, the interaction between 7b, a highly active compound, and calf thymus DNA was studied by UV spectroscopy.It is suggested that compound 7b may form a complex with DNA by intercalation, thus exerting antimicrobial effect.
【作者單位】： 臨沂大學(xué)藥學(xué)院;西南大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院;
【基金】：國家自然科學(xué)基金(No.21672173) 山東省自然科學(xué)基金(No.ZR2017PB001,ZR2016CP22) 臨沂大學(xué)博士啟動(dòng)基金(No.LYDX2016BS030) 國家級(jí)大學(xué)生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)訓(xùn)練計(jì)劃資助項(xiàng)目~~
【分類號(hào)】：O626.26;TQ460.1

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本文編號(hào)：1710405