本文選題：喹唑啉--酮　切入點(diǎn)：抗腫瘤活性　出處：《有機(jī)化學(xué)》2017年02期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：以鄰氨基苯甲酸、芳醛和甘氨酸乙酯為原料,利用亞胺和亞胺烯酮的加成反應(yīng),芳構(gòu)化合成了系列含氨基酸鏈的C-2和N-3雙取代的喹唑啉-4-酮衍生物5.酸性條件下脫除羧甲基,設(shè)計(jì)合成了連有氨基側(cè)鏈的喹唑啉酮衍生物9,并評(píng)價(jià)了化合物的抗腫瘤細(xì)胞增殖活性.化合物9ba和9bc具有較好的抗Hela細(xì)胞增殖活性,IC_(50)值分別為8.16和7.47μmol/L,而9bc和9bd具有較好的抗A549細(xì)胞增殖活性,IC_(50)值分別為5.62和9.54μmol/L.構(gòu)效關(guān)系表明,C-2位香豆素(較大的π平面芳環(huán))取代以及氨基側(cè)鏈的引入有利于化合物的抗腫瘤活性.
[Abstract]:Using o-aminobenzoic acid, aromatic aldehydes and ethyl glycine as raw materials, a series of quinazoline-4-one derivatives containing amino acid chains, C-2 and N-3 disubstituted quinazoline-4-one derivatives, were synthesized by the addition reaction of imine and imine ketene. Quinazolinone derivative 9 with amino side chain was designed and synthesized, and its antitumor activity was evaluated. Compounds 9ba and 9BC have better antiproliferative activity of Hela cells and their ICP-50 values are 8.16 and 7.47 渭 mol / L, respectively, while 9bc and 9bd have antitumor activity. The results showed that the antiproliferative activity of A549 cells was 5.62 渭 mol / L and 9.54 渭 mol / L, respectively. The structure-activity relationship indicated that the substitution of coumarin (a large 蟺 plane aromatic ring) and the introduction of amino side chains were beneficial to the antitumor activity of the compounds.
【作者單位】： 河北大學(xué)化學(xué)與環(huán)境科學(xué)學(xué)院河北省化學(xué)生物學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【基金】：國家自然科學(xué)基金(No.21372060) 河北省自然科學(xué)杰出青年基金(培育)(No.B2015201005)資助項(xiàng)目~~
【分類號(hào)】：O626

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本文編號(hào)：1570627