本文選題：-epi-jaspine　切入點(diǎn)：B　出處：《有機(jī)化學(xué)》2017年01期 　論文類(lèi)型：期刊論文

【摘要】：Jaspine B是從海綿中提取的具有顯著腫瘤活性的天然產(chǎn)物.為了尋找活性更好,合成方法更簡(jiǎn)潔的抗腫瘤化合物,設(shè)計(jì)并合成了一系列3-epi-Jaspine B類(lèi)似物,共16個(gè)化合物,所合成的化合物均未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道.所有化合物都經(jīng)過(guò)~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS確定分子結(jié)構(gòu).對(duì)所合成的化合物用噻唑藍(lán)(MTT)法對(duì)4種腫瘤細(xì)胞(B16-F10小鼠皮膚黑色素瘤細(xì)胞、A-549人肺癌細(xì)胞、MCF-7人乳腺癌細(xì)胞、PC-3人前列腺癌細(xì)胞)進(jìn)行生物活性測(cè)試,部分化合物對(duì)腫瘤細(xì)胞有抑制作用,其中化合物8f和11對(duì)A-549人肺癌細(xì)胞具有較好的活性,其IC_(50)分別為(9.646±0.984)和(7.144±0.854)μg/m L.
[Abstract]:Jaspine B is a natural product with significant tumor activity extracted from sponges. In order to search for a more active and succinct antitumor compound, a series of 3-epi-Jaspine B analogues were designed and synthesized. All the synthesized compounds have not been reported in the literature. All the compounds have been identified by 1H NMRA 13C NMR and HRMS. The four kinds of tumor cells B16-F10 mouse skin melanoma cells were treated by thiazolyl blue NMR method. The biological activity of MCF-7 human breast cancer cell line PC-3 was tested. Some of the compounds had inhibitory effects on tumor cells, and compounds 8f and 11 had better activity on human lung cancer cell line A-549 (ICT 50) were 9.646 鹵0.984) and 7.144 鹵0.854 渭 g / mL, respectively.
【作者單位】： 鄭州大學(xué)藥學(xué)院新藥創(chuàng)制與藥物安全性評(píng)價(jià)河南省協(xié)同創(chuàng)新中心;Analyti
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金(No.U1204206) 河南省教育廳(No.17A350004)資助項(xiàng)目~~
【分類(lèi)號(hào)】：O629

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本文編號(hào)：1566052