一鍋法合成3-取代-1-嗎啉基-1,2,4-均三唑Mannich堿及其活性評(píng)價(jià)
本文關(guān)鍵詞: Mannich堿 CdcB抑制劑 植物生長調(diào)節(jié) 除草活性 出處:《有機(jī)化學(xué)》2016年02期 論文類型:期刊論文
【摘要】:將3-對(duì)氯苯基、3-對(duì)甲氧基苯基和3-正十一烷基-1,2,4-均三唑分別與5個(gè)芳香醛反應(yīng)合成了15個(gè)Schiff堿,然后將Schiff堿、甲醛和嗎啉進(jìn)行多組分一鍋反應(yīng),合成14個(gè)新型Mannich堿(PCTABM、PMTABM和PUTABM).為了對(duì)比探究3-取代基對(duì)分子生物活性的影響,以3-二茂鐵基-1,2,4-均三唑?yàn)樵?利用相似的方法合成了4個(gè)3-二茂鐵基-1,2,4-均三唑Mannich堿(Fc TABM).應(yīng)用IR,1H NMR和HRMS等對(duì)15種新物質(zhì)進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征.評(píng)價(jià)了目標(biāo)分子對(duì)植物生長調(diào)節(jié)活性、除草活性和抑制Cdc25B活性.結(jié)果發(fā)現(xiàn),目標(biāo)化合物在植物生長調(diào)節(jié)和除草活性中均表現(xiàn)出優(yōu)良的活性,14個(gè)目標(biāo)分子對(duì)Cdc25B表現(xiàn)出優(yōu)良的抑制活性,其中7c、8e、9e、10b~10e的IC50值低于參照物Na3VO4,有望成為Cdc25B抑制劑.
[Abstract]:3- p-chlorophenyl, 3- methoxy phenyl and 3- eleven alkyl -1,2,4- was three and 5 respectively were synthesized by the reaction of aromatic aldehyde 15 Schiff base, and then the Schiff base, formaldehyde and morpholine in multicomponent one pot reaction, the synthesis of 14 novel Mannich base (PCTABM, PMTABM and PUTABM). In order to explore the 3- contrast effect of substituents on the molecular biological activity, with 3- two ferrocenyl -1,2,4- three triazole as raw materials, 4 3- two -1,2,4- three ferrocenyl Mannich base was synthesized by the similar method (Fc TABM). The application of IR, the structural characterization of 15 new substances were 1H NMR and HRMS. Evaluation of target molecules on plant growth regulating activity, herbicidal activity and inhibition of Cdc25B activity. The results showed that the target compound growth regulation and herbicidal activity showed excellent activity in plants, 14 target molecules of Cdc25B exhibited excellent inhibitory activity, the 7C, 8e, 9e, 10b~10e The IC50 value is lower than the reference Na3VO4, which is expected to become a Cdc25B inhibitor.
【作者單位】: 遼寧師范大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院;
【基金】:遼寧省教育廳科學(xué)技術(shù)研究(No.2009A426)資助項(xiàng)目~~
【分類號(hào)】:O626
【正文快照】: 多組分一鍋法反應(yīng)是將不同活性組快一次性構(gòu)筑在一個(gè)分子中,其主要優(yōu)點(diǎn)是縮短了反應(yīng)時(shí)間、增加了反應(yīng)速率、提高了產(chǎn)率和再現(xiàn)性[1],Mannich反應(yīng)是其中的重要代表,成為構(gòu)筑新型分子熱點(diǎn)反應(yīng)[2].含1,2,4-均三唑結(jié)構(gòu)的雜環(huán)類分子具有廣泛的生物活性,如抗炎、抗病毒和抗微生物和抗
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,本文編號(hào):1450159
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