本文關(guān)鍵詞：藥物有序聚集體的釋放行為及性能　出處：《山東師范大學(xué)》2016年碩士論文　論文類型：學(xué)位論文

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【摘要】：多酚類藥物優(yōu)異的抗氧化、抗衰老和抗腫瘤作用是目前食品藥品領(lǐng)域關(guān)注的熱點(diǎn),但由于這類藥物的溶解度較低、穩(wěn)定性較差且易被氧化等缺點(diǎn)限制了其實(shí)際應(yīng)用。溶致液晶作為一種藥物載體,不僅具有綠色低毒,增溶效果好,生物相容性好,生物降解率高,生理活性強(qiáng)等特點(diǎn),還對藥物有很強(qiáng)的緩釋、控釋和保護(hù)效果。因此,本論文運(yùn)用溶致液晶對天然多酚類藥物進(jìn)行包封,研究其緩釋、控釋效果和性能。本論文主要包括以下四個部分內(nèi)容:(一)本論文前期主要查閱了有關(guān)文獻(xiàn),對目前表面活性劑有序聚集體作為藥物載體做了全方位的了解,進(jìn)而闡述了表界面活性劑作為藥物載體的應(yīng)用、藥物載體性能及藥物釋放的研究進(jìn)展。本論文在實(shí)驗(yàn)室原有工作的基礎(chǔ),發(fā)現(xiàn)芹菜素和姜黃素具有相似的結(jié)構(gòu)特征。經(jīng)查閱文獻(xiàn),發(fā)現(xiàn)FDA收錄的PEG 400能對芹菜素起到非常好的增溶作用,因此就選取了兩種具有PEG 400的溶致液晶對芹菜素進(jìn)行包封,試圖解決芹菜素溶解度極其低的缺陷,進(jìn)而通過流變性能和體外釋放實(shí)驗(yàn)建立了流變性質(zhì)和體外釋放的關(guān)系。又用多種數(shù)學(xué)模型對體外釋放動力學(xué)進(jìn)行了模擬,發(fā)現(xiàn)芹菜素的釋放是濃度控制的。經(jīng)查閱文獻(xiàn),發(fā)現(xiàn)Tween 80和乙酸異戊酯都對DMY溶解度比較大,又選用了由此構(gòu)成的液晶對二氫楊梅素包封,試圖解決DMY光熱穩(wěn)定性差的缺點(diǎn),并對藥物有一定的緩釋作用。(二)本文首先用含有PEG 400的六角相液晶和層狀相溶致液晶對芹菜素進(jìn)行包封,極大的提高了芹菜素的溶解度。然后通過流變技術(shù)研究了其流變性能,用體外釋放實(shí)驗(yàn)研究了其釋放行為。結(jié)果發(fā)現(xiàn),六角相液晶:(a)包載芹菜素的六角液晶在25、30、35和40oC下,六角液晶的結(jié)構(gòu)并未發(fā)生明顯的變化,仍然保持著很好的六角相液晶的結(jié)構(gòu)。(b)穩(wěn)態(tài)流變性質(zhì)表現(xiàn)出明顯的剪切稀釋現(xiàn)象,并隨著溫度的升高,相同剪切速率下的剪切粘度減小。(c)在不同的溫度下,雖然液晶類型沒有發(fā)生變化,但是,粘性模量和彈性模量的比值(tanδ),先增大后減小,最后又增大。(d)在不同溫度下的體外釋放實(shí)驗(yàn)表明,當(dāng)六角相液晶保持很好的結(jié)構(gòu)時,tanδ值越大,累計(jì)釋放率越小。(e)六角相液晶的體外釋放主要擴(kuò)散控制的。層狀液晶:(a)與六角相液晶不同的是,層狀液晶在低于40oC時是混合相,隨著溫度的升高混合相中的六角相液晶逐漸向?qū)訝钕噢D(zhuǎn)變,然后在低于55oC下保持了一個比較純凈的層狀液晶。(b)在不同溫度下,溶致液晶的體外釋放是典型的溫度控制,即溫度越高,累計(jì)體外釋放率越大,釋放速率越快。(三)用立方相溶致液晶對芹菜素包封,研究了載藥溶致液晶在不同溫度情況下的流變性質(zhì),并對同一液晶在不同溫度下和不同液晶在同一溫度下的體外釋放行為進(jìn)行了研究。流變實(shí)驗(yàn)表明,隨著溫度的升高,載藥液晶的剪切粘度逐漸減小,在25、30和35oC條件下,載藥液晶表現(xiàn)出明顯的剪切稀釋現(xiàn)象,是典型的非牛頓流體,在40oC條件下在較低或較高剪切速率下有兩個明顯的牛頓平臺,是典型的牛頓流體。頻率掃描顯示,在40oC時,彈性模量和粘性模量明顯下降了幾個數(shù)量級,表現(xiàn)出膠束溶液的特征。從連續(xù)溫度掃描看出,在35.7oC左右時立方相溶致液晶被破壞。體外釋放實(shí)驗(yàn)表明,在保持較好的立方相液晶前提下,隨著tanδ的增大,累計(jì)釋放率和釋放速率均減小。當(dāng)溫度在40oC時,體外釋放率又由于液晶的破壞而增大,是典型的擴(kuò)散控制。(四)用對DMY有很好增溶效果的Tween 80構(gòu)筑成溶致液晶作為藥物載體研究了其流變性質(zhì)、體外釋放行為和對藥物的保護(hù)作用。對七個包載DMY的不同樣品的連續(xù)溫度掃描表明,樣品F3和F7依然保持了很好的原有液晶結(jié)構(gòu),有較高的粘彈性模量。F3樣品對溫度有豐富的相行為,可以利用這一特點(diǎn)對藥物進(jìn)行有效的緩釋、控釋和保護(hù)。在不同溫度下的穩(wěn)態(tài)掃描表明隨著溫度的上升,剪切粘度逐漸減小,發(fā)生相轉(zhuǎn)變之后,模量減小的更加明顯。不同溫度下的頻率掃描顯示,隨著溫度的升高頻率掃描的粘彈性模量均減小,特別是在發(fā)生相變后,模量的下降更為明顯,掃描的曲線形狀也發(fā)生了明顯變化。F7是原有六角相中包載DMY后粘彈性模量最大的。不同溫度下的穩(wěn)態(tài)掃描表現(xiàn)出明顯的剪切稀釋現(xiàn)象,是典型的非牛頓流體。并隨著溫度的升高,剪切粘度逐漸下降。不同溫度下的頻率掃描表明在各個溫度下,粘彈性模量的變化趨勢相似,進(jìn)一步表明了,在不同溫度下依然保持了很好地六角相液晶的結(jié)構(gòu)。體外釋放實(shí)驗(yàn)表明分子熱運(yùn)動是DMY體外釋放的主要影響因素,是擴(kuò)散控制的。累計(jì)釋放率和釋放速率隨著溫度的升高逐漸增加。
[Abstract]:In this paper , two kinds of liquid crystals with PEG 400 were used to encapsulate the apigenin , and the release behavior of apigenin was studied . ( 3 ) In vitro release experiment shows that , with the increase of temperature , the higher the shear viscosity of liquid crystal , the faster the release rate of liquid crystal is . ( 4 ) The rheological properties , in vitro release behavior and protective effect on the drug were studied by using Tween 80 with very good solubilizing effect on DMY .

【學(xué)位授予單位】：山東師范大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類號】：TQ460.4;O753.2

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號：1401863