本文關(guān)鍵詞：雙-β-咔啉衍生物的設(shè)計、合成及抗腫瘤活性

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【摘要】：以去氫駱駝蓬堿為原料,經(jīng)過脫甲基、烷基化等步驟,合成了一系列雙-β-咔啉衍生物.目標(biāo)化合物均經(jīng)核磁共振譜(NMR)和質(zhì)譜(MS)進(jìn)行結(jié)構(gòu)確證.以順鉑為陽性對照藥,采用四甲基偶氮唑鹽(MTT)法考察了目標(biāo)化合物體外抗腫瘤(Bel-7402,786-0,BGC-823,A375,769-P和MCF7等6株細(xì)胞)活性.結(jié)果表明,化合物4g和4o與陽性對照藥相比具有良好的抗腫瘤活性,其半抑制濃度(IC_(50))值均小于10μmol/L.初步構(gòu)效關(guān)系研究表明,當(dāng)橋鏈亞甲基數(shù)目為8~10,β-咔啉環(huán)上9-丁基或9-異丁基取代時,化合物的抗腫瘤活性較強(qiáng).
【作者單位】： 石河子大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院;新疆華世丹藥物研究有限責(zé)任公司;中山大學(xué)化學(xué)與化學(xué)工程學(xué)院;
【基金】：新疆生產(chǎn)建設(shè)兵團(tuán)中青年科技創(chuàng)新領(lǐng)軍人才計劃項目(批準(zhǔn)號:2015BC001)資助~~
【分類號】：O626;TQ460.1
【正文快照】： Fig.1 Structures of B-9-3 and Plakortamines C雙體分子抗腫瘤藥物是通過橋鏈將2個抗腫瘤單體分子結(jié)合起來,使藥物分子與受體的親和性及親和力顯著提高,從而提高藥物的抗腫瘤活性[1].近年來,隨著多價態(tài)結(jié)合理論在藥物研發(fā)設(shè)計中的廣泛應(yīng)用,國內(nèi)外對雙體分子藥物的研究逐漸增，

本文編號：1306299