萘酰亞胺類(lèi)化合物的合成和與DNA、BSA作用的光譜學(xué)研究
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【摘要】:目的:通過(guò)改變多胺側(cè)鏈的長(zhǎng)短和末端取代基的種類(lèi),以期望合成選擇性效果更加明顯的萘酰亞胺系列的抗腫瘤藥物;通過(guò)萘酰亞胺類(lèi)化合物與生物大分子DNA和BSA的相互作用的光譜學(xué)研究,來(lái)探究它們的作用模式。方法:用經(jīng)典的蓋布瑞爾合成法合成多胺側(cè)鏈,與1,4,5,8-萘四甲酸酐合成出目標(biāo)化合物。并通過(guò)光譜法,色譜法和分子對(duì)接技術(shù),研究具有代表性的萘酰亞胺類(lèi)衍生物與鯡魚(yú)精DNA的作用模式和與牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。結(jié)果:(1)本工作中,合成了一個(gè)系列6個(gè)萘二酰亞胺-三胺衍生物,這6個(gè)化合物均未見(jiàn)報(bào)道,結(jié)構(gòu)均經(jīng)1H NMR、13CNMR確認(rèn)。(2)研究了7個(gè)代表性萘酰亞胺類(lèi)化合物與鯡魚(yú)精DNA的相互作用,其結(jié)果顯示:萘酰亞胺類(lèi)化合物和DNA之間的相互作用以嵌入和溝槽方式為主,并存在側(cè)鏈效應(yīng)。(3)研究了4個(gè)代表性萘酰亞胺類(lèi)化合物與BSA的相互作用,其結(jié)果顯示:萘酰亞胺類(lèi)化合物與BSA之間的作用力是以疏水作用力為主,并且可以使BSA的構(gòu)象發(fā)生變化,但這種改變不大。結(jié)論:(1)萘酰亞胺-多胺衍生物可引起DNA的B型構(gòu)型發(fā)生改變,其與DNA的相互作用以嵌入和溝槽作用為主,并存在側(cè)鏈效應(yīng)。(2)萘酰亞胺-多胺綴合物引起B(yǎng)SA微弱的構(gòu)象改變,其與BSA的結(jié)合以疏水作用力為主。
【學(xué)位授予單位】:河南大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】:碩士
【學(xué)位授予年份】:2016
【分類(lèi)號(hào)】:R914;O657.3
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,本文編號(hào):1223712
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