本文關(guān)鍵詞：新型1,3,4-噻二唑衍生物的合成及抗腫瘤活性

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【摘要】：以取代的苯乙酸為起始原料,通過成環(huán)、偶聯(lián)、脫保護(hù)基并引入苯磺酰胺等反應(yīng)得到了系列2,5-二取代-1,3,4-噻二唑類化合物,并利用1H NMR,13C NMR和HRMS對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征.用四甲基偶氮唑鹽(MTT)法測(cè)試了目標(biāo)化合物體外抑制前列腺癌細(xì)胞(PC-3)、乳腺癌細(xì)胞株(MDA-MB-231)和白血病細(xì)胞(K562)等腫瘤細(xì)胞的增殖活性.結(jié)果顯示,部分目標(biāo)化合物具有較好的抗腫瘤細(xì)胞增殖活性,其中(S)-N-(5-([1,1'-聯(lián)苯]-4-基甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-2-氨基-3-(4-溴苯基)丙酰胺(6a)和(S)-N-(5-([1,1'-聯(lián)苯]-4-基甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-2-氨基-3-苯基丙酰胺(6b)對(duì)K562細(xì)胞的活性與陽性對(duì)照藥棉酚相當(dāng).
【作者單位】： 山東大學(xué)藥學(xué)院;
【分類號(hào)】：O626;TQ460.1
【正文快照】： 雜環(huán)類化合物在生物活性化合物中發(fā)揮著重要作用.研究發(fā)現(xiàn)噻二唑類衍生物不僅具有殺蟲、調(diào)節(jié)植物生長(zhǎng)[1,2]等多種活性,而且還能夠發(fā)揮抗感染、抗炎[3~5]、抗抑郁和抗癌[6]等藥理作用.在醫(yī)藥工業(yè)中,噻二唑類化合物還是生產(chǎn)頭孢唑啉、頭孢卡奈、頭孢西酮、唑酮頭孢菌素、頭孢帕

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