本文關(guān)鍵詞：新型含喹啉酮結(jié)構(gòu)的三唑磺酰胺衍生物的合成及其對線粒體復(fù)合物Ⅲ的抑制活性

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【摘要】：線粒體復(fù)合物Ⅲ是細(xì)胞呼吸鏈的重要組成部分,也是殺菌劑的重要作用靶標(biāo)之一.根據(jù)生物電子等排、活性亞結(jié)構(gòu)拼接原理,設(shè)計并合成了一系列含喹啉酮結(jié)構(gòu)三唑磺酰胺衍生物,經(jīng)質(zhì)譜、氫譜、碳譜及元素分析對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了確認(rèn),測試了該類化合物對豬心線粒體復(fù)合物Ⅲ的抑制活性,結(jié)果表明目標(biāo)化合物6f[IC_(50)=(45.75±1.02)μmol/L]對復(fù)合物Ⅲ的抑制活性較對照藥劑吲唑磺菌胺[IC_(50)=(92.96±1.30)μmol/L]提高了一倍多,可作為先導(dǎo)結(jié)構(gòu)進(jìn)一步優(yōu)化.
【作者單位】： 湖北文理學(xué)院化學(xué)化工與食品科學(xué)學(xué)院;華中師范大學(xué)化學(xué)學(xué)院農(nóng)藥與生物教育部重點(diǎn)實驗室;
【基金】：國家自然科學(xué)基金(No.21272091) 湖北省教育廳項目(No.Q20102606) 中央高校基本科研業(yè)務(wù)費(fèi)(No.CCNU15A02014) 襄陽市科技局項目(No.2010GG1B33) 湖北省自然科學(xué)基金(No.2014CFC1153)資助項目~~
【分類號】：O626
【正文快照】： 線粒體呼吸鏈復(fù)合體III(簡稱線粒體復(fù)合物III),也叫細(xì)胞色素c還原酶(cytochrome creductase)或bc1復(fù)合物,它是線粒體電子傳遞鏈的中心元素[1],也是殺菌劑的重要作用靶標(biāo)之一.近年來,隨著雞心、牛心、兔心、酵母等不同來源的線粒體復(fù)合物III的晶體結(jié)構(gòu)陸續(xù)被成功解析[2~4],其內(nèi)

【相似文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前3條

1 穆小靜;肖尚友;王建超;吳彥蕾;夏之寧;;新型吖啶-9-磺酰胺衍生物的合成及光譜學(xué)性質(zhì)[J];分析化學(xué);2009年07期

2 樸貴金，張淑艷，，徐秀廷，賈洪斌，張文韜;Zn（Ⅱ）與巰基苯并噻唑的次磺酰胺衍生物配合物的合成[J];內(nèi)蒙古民族師院學(xué)報(自然科學(xué)版);1994年01期

3 ;[J];;年期

本文編號：1176319