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Smad3小分子抑制劑SIS3的合成研究

發(fā)布時間:2017-11-06 03:08

  本文關(guān)鍵詞:Smad3小分子抑制劑SIS3的合成研究


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【摘要】:以3-甲基吡啶和苯甲腈為原料反應(yīng)得到2-苯基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶,再通過與碘甲烷、DMF和丙二酸反應(yīng)得到具有丙烯酸結(jié)構(gòu)的化合物,最后通過縮合、成鹽,制備獲得了Smad3小分子抑制劑SIS3。產(chǎn)物總收率達(dá)40%。產(chǎn)物經(jīng)~1H NMR和MS分析確認(rèn)。此方法具有反應(yīng)條件溫和、產(chǎn)率高、產(chǎn)品易純化等特點。
【作者單位】: 江蘇食品藥品職業(yè)技術(shù)學(xué)院;
【分類號】:O626
【正文快照】: SIS3(Specific Inhibitor of Smad3,化學(xué)結(jié)構(gòu)見圖1),化學(xué)名為(E)-1-(6,7-二甲氧基-3,4-二氫異喹啉-2-(1H)-基-(1-甲基-2-苯基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽,是2003年首次報道的Smad3特異性小分子抑制劑,其IC50值為3μM[1]。SIS3是一個以吡咯并吡啶為母核的小,

本文編號:1147054

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