【摘要】：我國正大力推進(jìn)實施可持續(xù)發(fā)展戰(zhàn)略,這就要堅持減量化、再利用、資源化的原則,加強(qiáng)資源綜合利用,走循環(huán)經(jīng)濟(jì)之路。循環(huán)經(jīng)濟(jì)其核心是資源循環(huán)利用,而如何實現(xiàn)廢棄物資源化,是一個很有意義的研究課題。伏立康唑是一種新三唑類抗真菌藥物,是氟康唑經(jīng)過修飾后的衍生物。主要用于治療急性或慢性真菌感染。其具有廣譜抗真菌活性,抗菌效果好,安全性好等特點。隨著真菌感染發(fā)病率的增加,對抗真菌藥物的需求日趨增長,所以伏立康唑具有很大的市場潛力。其中伏立康唑的有效異構(gòu)體為左旋伏立康唑,而右旋伏立康唑不具有抗真菌效果。在伏立康唑的工業(yè)生產(chǎn)中,常用的方法是通過合成伏立康唑的外消旋體繼而進(jìn)行拆分得到有效的左旋伏立康唑。拆分后的右旋伏立康唑則作為廢料處理,沒有進(jìn)行有效的利用。本論文以常州齊暉藥業(yè)有限公司提供的伏立康唑消旋體(左旋伏立康唑和右旋伏立康唑的比值為50:50)為原料,將右旋伏立康唑轉(zhuǎn)化為左旋伏立康唑。首先,以L-(-)-樟腦磺酸為拆分劑對伏立康唑消旋體進(jìn)行拆分,然后對右旋伏立康唑的酸消旋和堿消旋進(jìn)行了研究。以L-(-)-樟腦磺酸作為手性拆分劑對伏立康唑消旋體(左旋伏立康唑和右旋伏立康唑的比值為50:50)進(jìn)行拆分工藝研究,得到了最佳工藝條件:溶劑為丙酮/甲醇,比例為2:1,伏立康唑與樟腦磺酸比例為1:1,50℃下進(jìn)行絡(luò)合反應(yīng),氫氧化鈉濃度為40%時進(jìn)行水解,可以實現(xiàn)左旋伏立康唑和右旋伏立康唑的分離,左旋伏立康唑的產(chǎn)率達(dá)到39%。右旋伏立康唑的酸消旋研究中,以硫酸作為催化劑,60℃下反應(yīng)90分鐘,得到伏立康唑消旋體,左旋和右旋伏立康唑的總量達(dá)到64%,左旋伏立康唑和右旋伏立康唑的比值為50:50。右旋伏立康唑的堿消旋研究中,以乙醇鈉作為催化劑,乙二醇作為溶劑,70℃下反應(yīng)10小時,得到了合成伏立康唑的中間體4-乙基-5-氟嘧啶和2,4-二氟-2-[1-(1H-1,2,4-三唑基)]苯乙酮,以這兩種化合物為原料可以反應(yīng)得到消旋化伏立康唑,實現(xiàn)伏立康唑的循環(huán)生產(chǎn)。本論文主要研究了伏立康唑消旋體的拆分以及右旋伏立康唑的轉(zhuǎn)化。通過對伏立康唑消旋體拆分的研究,實現(xiàn)了拆分工藝的優(yōu)化,通過酸、堿催化劑對右旋伏立康唑進(jìn)行消旋,能得到伏立康唑消旋體或者合成伏立康唑的中間體,為工業(yè)廢棄右旋伏立康唑的資源化利用提供了新的方法。
【學(xué)位授予單位】：江蘇理工學(xué)院
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2018
【分類號】：X787;TQ465

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號：2630413