來那度胺(lenalidomide)位列2018年全球暢銷藥物第二位,銷售額達96.85億美元,也是暢銷藥物前十位唯一的化學藥,該藥物是由細胞基因公司(CELGENE CORP)研發(fā)的用于治療致死性血液疾病以及癌癥的藥物,該品是曾引起數(shù)以千計嬰兒出生缺陷的用于治療孕吐的藥物沙利度胺(thalidomide)的加強版,與沙利度胺相比,其不良反應更少,研究證明其不會引起嬰兒出生缺陷。本文對來那度胺的公開專利進行檢索和統(tǒng)計分析,綜述了來那度胺的制備及藥物晶型研究,并對來那度胺的技術(shù)發(fā)展趨勢進行了分析與討論,希望藉此能為科研院所及制藥企業(yè)提供參考。

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【文章目錄】：
1 概述
    1.1 來那度胺專利國內(nèi)外專利申請趨勢
    1.2 來那度胺專利全球主要申請人分布
2 來那度胺的制備
    2.1 以2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯和3-氨基-2,6-哌啶二酮為兩個中間體
    2.2 以L-谷氨酰胺甲酯為中間體
    2.3 以L-谷氨酰胺叔丁酯鹽酸鹽為原料
    2.4 以α-溴代戊二酸二甲酯為中間體
3 來那度胺藥物晶型研究
4 技術(shù)發(fā)展趨勢及啟示



本文編號：3784360