本文關(guān)鍵詞：基于組效關(guān)系的壯藥巖黃連抑制HSC-T6細(xì)胞增殖活性成分辨識研究

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【摘要】：目的建立巖黃連提取物的化學(xué)成分與其抑制大鼠肝星狀細(xì)胞(HSC-T6)作用的組效關(guān)系模型,尋找與藥效顯著相關(guān)的活性成分。方法采用正交設(shè)計(jì)法提取得到9個(gè)巖黃連提取物,通過HPLC法對巖黃連提取物進(jìn)行成分表征,以共有峰的相對峰面積來表征其相對質(zhì)量分?jǐn)?shù);MTT法測定巖黃連提取物抑制HSC-T6細(xì)胞增殖活性,以抑制率為評價(jià)指標(biāo);利用SIMCA-P11.5軟件的正交投影偏最小二乘法(OPLS)分析,研究共有峰與藥效的相關(guān)性,根據(jù)S-載荷圖與變異權(quán)重參數(shù)(VIP)值辨識顯著活性成分;通過MTT法及流式細(xì)胞儀驗(yàn)證所篩選成分的活性。采用細(xì)胞乳酸脫氫酶(LDH)試劑盒觀察所篩選成分對人正常肝細(xì)胞(HL-7702)LDH活性的影響。結(jié)果 HPLC法對9個(gè)巖黃連提取物進(jìn)行表征分析結(jié)果確定了21個(gè)共有峰,其中19、18、13、20、14和16號共有峰(VIP1)與巖黃連抑制HSC-T6細(xì)胞增殖活性顯著相關(guān),并鑒定18、19和20號共有峰代表的化合物分別為脫氫卡維丁、巴馬汀和小檗堿。MTT結(jié)果顯示不同質(zhì)量濃度脫氫卡維丁、巴馬汀及小檗堿對HSC-T6細(xì)胞增殖具有明顯抑制作用;流式細(xì)胞術(shù)檢測結(jié)果也與MTT結(jié)果一致,脫氫卡維丁、巴馬汀及小檗堿(0.10 mg/m L)處理HSC-T6細(xì)胞后的凋亡率分別為42.12%、42.22%、36.73%,明顯高于對照組的1.69%(P0.01)。細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)當(dāng)脫氫卡維丁終質(zhì)量濃度低于0.15 mg/m L,巴馬汀與小檗堿終質(zhì)量濃度低于0.10 mg/m L時(shí),對HL-7702細(xì)胞不具有明顯的細(xì)胞毒作用。結(jié)論通過組效關(guān)系研究首次發(fā)現(xiàn)巖黃連提取物中脫氫卡維丁、巴馬汀與小檗堿在體外能顯著抑制HSC-T6細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)其凋亡,且在有效質(zhì)量濃度下不具有明顯的細(xì)胞毒作用,表明這3種化學(xué)成分極有可能是巖黃連抗肝纖維化作用的潛在活性成分且在應(yīng)用中具備一定的安全性;同時(shí)也提示基于組效關(guān)系的研究思路可為天然植物藥活性成分的辨識提供行之有效的方法。
【作者單位】： 廣西醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;廣西醫(yī)科大學(xué)醫(yī)學(xué)科學(xué)實(shí)驗(yàn)中心;
【關(guān)鍵詞】： 巖黃連 組效關(guān)系 大鼠肝星狀細(xì)胞(HSC-T) 抗纖維化 脫氫卡維丁 巴馬汀 小檗堿
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81560626) 廣西自然科學(xué)基金面上項(xiàng)目(2013GXNSFAA019161)
【分類號】：R29
【正文快照】： 巖黃連Corydalis saxicola Bunting為罌粟科紫堇屬多年生草本植物,被收載于《廣西中藥材標(biāo)準(zhǔn)》,主要生長在桂西北以及云貴南部山區(qū),其性涼、味苦,具有清熱解毒、消腫、利濕、止痛、止血等功效[1-3]。在壯族民間,其已成為用于治療肝炎、肝硬化和肝癌等疾病的常用藥材。目前已研

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