本文關(guān)鍵詞：黃連堿藥理活性研究進(jìn)展，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

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黃連堿藥理活性研究進(jìn)展

作者：張志輝 鄧安珺 于金倩 李志宏 吳練秋 王文杰 秦海林

來(lái)源：《中國(guó)中藥雜志》2013年第17期

摘要 黃連堿是一種天然的原小檗堿型生物堿季銨鹽，存在于毛茛科和罌粟科的多種植物中，資源豐富。盡管有關(guān)黃連堿的藥理研究還不深入，但已有文獻(xiàn)報(bào)道其有抑制A型單胺氧化酶、選擇性抑制和雙重抑制血管平滑肌細(xì)胞增殖、抑制破骨細(xì)胞分化和功能、選擇性調(diào)節(jié)血管平滑肌細(xì)胞中的多藥耐藥蛋白質(zhì)、抗真菌、胃黏膜保護(hù)、細(xì)胞毒、心肌保護(hù)等一些藥理活性。鑒于目前缺少對(duì)黃連堿研究的系統(tǒng)回顧和綜述，該文對(duì)近年來(lái)發(fā)表的黃連堿藥理活性研究文獻(xiàn)進(jìn)行整理和分析，為深入開展以藥理活性為基礎(chǔ)的黃連堿創(chuàng)新藥物研究提供信息。 關(guān)鍵詞 黃連堿；藥理活性；研究進(jìn)展

收稿日期 2013-03-29

基金項(xiàng)目 國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目（81373269，81202546）

通信作者 *秦海林， Tel：（010）83172503，E-mail：qinhailin@

黃連堿（coptisine）是一種天然的原小檗堿型生物堿季銨鹽，存在于毛茛科和罌粟科的多種植物中，資源豐富，且藥理作用廣泛。純凈的黃連堿為棕色棱狀結(jié)晶，在水和常見的有機(jī)溶劑中溶解度甚小。在黃連中，其與小檗堿、巴馬亭、表小檗堿、藥根堿等其他結(jié)構(gòu)類似的異喹啉類生物堿均以氯化季銨鹽（通常稱為鹽酸鹽）的形式共存。近年來(lái)，以黃連堿的藥理活性為基礎(chǔ)，以改善黃連堿在成藥性方面的不足為手段，開展其創(chuàng)新藥物研究已經(jīng)成為黃連堿研究的一個(gè)新熱點(diǎn)，但各種學(xué)術(shù)期刊上還缺少對(duì)黃連堿藥理研究的系統(tǒng)回顧與整理。為了指導(dǎo)對(duì)黃連堿的深入研究，本文綜述了近年來(lái)黃連堿藥理活性研究的最新進(jìn)展。

1 抑制A型單胺氧化酶

單胺氧化酶（MAO）在分解代謝兒茶酚胺和5-羥色胺方面起到了很重要的作用，，能調(diào)節(jié)它們?cè)诖竽X中的含量水平[1]。單胺氧化酶通過(guò)鈍化外源性有毒的胺類化合物而起到保護(hù)大腦的作用[2]。根據(jù)特異性抑制劑和選擇底物參數(shù)的靈敏度，將單胺氧化酶分為2種：MAO-A和MAO-B[3-4]。MAO-A優(yōu)先氧化去甲腎上腺素和5-羥色胺，而MAO-B氧化β-苯乙胺和芐胺。每種具體類型的抑制劑可應(yīng)用于治療一些神經(jīng)精神障礙疾病，如抑郁癥，酒精中毒和精神分裂癥等[4]。

Ro J S等[5]報(bào)道了在小鼠大腦中各種天然的異喹啉生物堿對(duì)單胺氧化酶活性的影響，結(jié)果顯示小檗堿，巴馬汀，黃連堿和去甲烏藥堿有抑制單胺氧化酶的活性[6-8]。黃連堿比其他化合物的抑制活性更強(qiáng)。黃連堿抑制單胺氧化酶的活性甚至超過(guò)了異丙煙肼，但是抑制活性低于選擇性單胺氧化酶抑制劑clogyline。以犬尿胺作為底物，黃連堿以濃度依賴性的方式對(duì)MAO-A

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