目的制備根皮素磷脂復(fù)合物,并研究其體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)行為。方法以大豆磷脂用量、制備溫度、制備時(shí)間、溶劑(四氫呋喃)體積為影響因素,磷脂復(fù)合物復(fù)合率為評(píng)價(jià)指標(biāo),單因素試驗(yàn)優(yōu)化處方。XRPD分析根皮素在磷脂復(fù)合物中的存在狀態(tài),測(cè)定磷脂復(fù)合物在水或正辛醇中的表觀溶解度。大鼠灌胃給予磷脂復(fù)合物CMC-Na混懸液(100 mg/kg)后,HPLC法測(cè)定血藥濃度,計(jì)算主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果最優(yōu)處方為大豆磷脂用量160 mg,制備溫度55℃,制備時(shí)間4 h,溶劑體積40 mL,復(fù)合率達(dá)到99.57%。根皮素形成磷脂復(fù)合物后,由結(jié)晶態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)定型態(tài),在水、正辛醇中表觀溶解度升高(P<0.01),相對(duì)生物利用度提高至2.29倍。結(jié)論磷脂復(fù)合物可提高皮素在水、正辛醇中的表觀溶解度,并促進(jìn)其體內(nèi)吸收。

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【文章目錄】：
1 材料
    1.1 儀器
    1.2 試劑與藥物
    1.3 動(dòng)物
2 方法與結(jié)果
    2.1 根皮素含有量測(cè)定
        2.1.1 色譜條件
        2.1.2 供試品溶液制備
        2.1.3 方法學(xué)考察
    2.2 磷脂復(fù)合物制備
    2.3 復(fù)合率測(cè)定
    2.4 制備工藝優(yōu)化
        2.4.1 大豆磷脂用量
        2.4.2 制備溫度
        2.4.3 制備時(shí)間
        2.4.4 溶劑體積
    2.5 存在狀態(tài)研究
    2.6 溶解性能分析
    2.7 體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)研究
        2.7.1 灌胃供試液制備
        2.7.2 給藥及取血
        2.7.3 樣品處理
        2.7.4 線性關(guān)系考察
        2.7.5 方法學(xué)考察
        2.7.6 實(shí)驗(yàn)結(jié)果
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