目的研究姜黃素自納米乳（Cur-SNEDDS）在人工胃腸液中分散后藥物存在形式對腸吸收的影響。方法以姜黃素濃度-時間曲線的變化趨勢,表示沉淀增長的變化,利用偏振光顯微鏡（PLMC）、HPLC、紫外全波長（UV）掃描、X-射線粉末衍射（XRD）、差示掃描量熱儀（DSC）、紅外光譜（FT-IR）、拉曼光譜及核磁共振氫譜（1H-NMR）對沉淀含量及存在形式進行研究,同時采用大鼠外翻腸囊模型,考察SNEDDS對姜黃素表觀滲透系數(shù)（Papp）的影響。結(jié)果 Cur-SNEDDS分散后產(chǎn)生的沉淀中姜黃素含量約為姜黃素原料藥的95%,且未發(fā)生化學結(jié)構(gòu)改變,但晶型發(fā)生了改變,產(chǎn)生了無定型沉淀,姜黃素在分散體系中發(fā)生了分子間相互作用,有氫鍵形成。與姜黃素原料藥相比,Cur-SNEDDS顯著提高了姜黃素體外釋放的速度與程度,并增強了姜黃素在十二指腸、空腸、回腸及結(jié)腸吸收,Papp值分別增大了6.22、12.97、25.71、36.75倍。結(jié)論 Cur-SNEDDS分散后改變了姜黃素原料藥的晶體結(jié)構(gòu),以游離、無定型和晶體形式存在,顯著提高了姜黃素的體外釋放度和腸吸收。 

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【部分圖文】：

0 姜黃素液質(zhì)聯(lián)用色譜圖

Papp數(shù)據(jù)（圖11）表明，姜黃素在整個腸段吸收均較小，制備成Cur-SNEDDS后，十二指腸、空腸、回腸及結(jié)腸的吸收均顯著增強，Papp值分別增大了6.22、12.97、25.71、36.75倍。3 討論

由圖1可知，過量姜黃素在空白納米乳的SGF和SIF體系中，30 min之后濃度不再上升，即達到平衡溶解度，圖1中只保留了120 min的質(zhì)量濃度曲線變化。Cur-SNEDDS在SGF、SIF體系中120 min內(nèi)AUC顯著提高，分別是姜黃素原料藥4.9和6.5倍。姜黃素質(zhì)量濃度在15 min內(nèi)處于平穩(wěn)上升的趨勢，之后開始下降，在30～45 min出現(xiàn)了顯著下降，推測Cur-SNEDDS在15 min內(nèi)開始成核并產(chǎn)生沉淀，隨著晶核的產(chǎn)生加速破壞過飽和狀態(tài)，因此出現(xiàn)質(zhì)量濃度顯著降低。2.3.3 偏光下沉淀形態(tài)觀察

【參考文獻】：
期刊論文
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本文編號：3650184