發(fā)布時(shí)間：2022-01-23 01:11

　　天然產(chǎn)物龍膽苦苷（Gentiopicroside）屬環(huán)烯醚萜苷類成分,具有良好的抗炎鎮(zhèn)痛作用,此外還有保肝、利膽、健胃、解痙、清熱、抗腫瘤、抗氧化及降低血壓等藥理活性。我們課題組研究發(fā)現(xiàn),龍膽苦苷也是一種新型的COX-2選擇性抑制劑,但其結(jié)構(gòu)中糖片段使其親水性過強(qiáng),導(dǎo)致口服生物利用度降低,體內(nèi)代謝加快,半衰期縮短,進(jìn)而制約了其療效的發(fā)揮。本文擬從龍膽苦苷的分子結(jié)構(gòu)出發(fā),對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,通過引入適當(dāng)?shù)氖杷鶊F(tuán),增強(qiáng)其脂溶性,設(shè)計(jì)合成一系列龍膽苦苷衍生物,并對(duì)各衍生物進(jìn)行活性評(píng)價(jià),旨在優(yōu)選出抗炎活性較好的新化合物�；诖俗隽艘韵聝煞矫娴难芯�:1、龍膽苦苷衍生物的合成以龍膽苦苷為前體化合物,分別選取了苯甲醛等26個(gè)醛類化合物、2,2-二甲基丙烷等10個(gè)酮類化合物,使其在N2的保護(hù)下,以CH3CN為溶劑,對(duì)甲苯磺酸或4-甲基苯磺酸吡啶為催化劑,加熱回流攪拌,薄層色譜法檢測(cè)至反應(yīng)完全,采用柱色譜進(jìn)行分離純化,最終得到27個(gè)單體化合物;同時(shí),選吡啶為溶劑,乙酸酐為原料,使其常溫下與龍膽苦苷攪拌反應(yīng),薄層色譜法檢測(cè)至反應(yīng)完全,柱色譜分離純化,得到龍膽苦苷的乙�；a(chǎn)物。利用NMR、IR、HR-ESI... 

【文章來源】：甘肅中醫(yī)藥大學(xué)甘肅省

【文章頁數(shù)】：103 頁

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

龍膽苦苷親水性糖片段Fig.1Gentiopicrosidehydrophilicsugarfragments

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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博士論文
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[2]I 金雞納生物堿衍生物的合成方法研究 II 龍膽苦苷衍生物的合成及其對(duì)CVB3和SIV的體外抑制作用[D]. 王海波.第四軍醫(yī)大學(xué) 2008
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碩士論文
[1]甘肅習(xí)用藥材黃管秦艽質(zhì)量評(píng)價(jià)及其有效物質(zhì)治療骨關(guān)節(jié)炎的實(shí)驗(yàn)研究[D]. 汪潔.甘肅中醫(yī)藥大學(xué) 2016
[2]黃管秦艽中總環(huán)烯醚萜苷、龍膽苦苷對(duì)IL-1β誘導(dǎo)大鼠軟骨細(xì)胞損傷的保護(hù)作用及機(jī)制研究[D]. 葉娟.甘肅中醫(yī)學(xué)院 2014
[3]6-OHDA誘導(dǎo)帕金森病大鼠模型行為學(xué)評(píng)價(jià)方法的探討及龍膽苦苷對(duì)該模型神經(jīng)保護(hù)作用的研究[D]. 楊謙謙.河北北方學(xué)院 2014
[4]蘇鐵的化學(xué)成分和龍膽苦苷的結(jié)構(gòu)修飾研究[D]. 潘韜文.云南中醫(yī)學(xué)院 2012
[5]民間用藥枇杷花的有效性評(píng)價(jià)研究[D]. 孫蘇逖.成都中醫(yī)藥大學(xué) 2011
[6]類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎當(dāng)代名醫(yī)臨床辨治規(guī)律探討[D]. 朱文欣.廣州中醫(yī)藥大學(xué) 2009



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