牛蒡別名大力子、東洋人參、蝙蝠刺,為我國古老的藥食兩用食物蔬菜。牛蒡子（Arctium lappa L.）是牛蒡的干燥成熟果實,為歷版中國藥典收載,是常用中藥、保健食品,具有疏散風熱、宣肺透疹、解毒利咽的功能。牛蒡子苷元是牛蒡子中主要活性成分,具有顯著的抗腫瘤、抗病毒、抗白血病及糖尿病等多種活性,但在臨床應用方面還處于空白區(qū),有研究表明牛蒡子苷元溶解性小,口服生物利用度低,是制約牛蒡子苷元開發(fā)利用的關(guān)鍵因素,同時也限制了牛蒡子作為藥材和保健品的開發(fā)和利用。本論文采用化學手段對牛蒡子苷元進行結(jié)構(gòu)修飾,合成了一系列牛蒡子苷元氨基酸酯衍生物,對其溶解性、體內(nèi)外藥理活性進行考察,并對篩選出得率高、水溶性好、藥理活性強的化合物ARG13的藥效學、藥代動力學方面進行深入研究。通過研究確定氨基酸酯衍生化后,衍生物藥理活性明顯增強,口服生物利用度顯著提高,并在體內(nèi)代謝為原藥發(fā)揮作用,為新藥開發(fā)提供參考。本文采用二種方法制備牛蒡子苷元（ARG）。方法一:采用星點設(shè)計-效應面法對牛蒡子中牛蒡子苷（ARC）及牛蒡子苷元的提取工藝進行了優(yōu)化,以乙醇濃度、溶媒比、提取時間為自變量,雙指標提取率為因變量,經(jīng)過多元... 

【文章來源】：吉林農(nóng)業(yè)大學吉林省

【文章頁數(shù)】：181 頁

【學位級別】：博士

【部分圖文】：

提取時間（X2）和溶媒比（X3）對牛蒡子苷及牛蒡子苷元總和百分含量（Y）的三維效應面圖（A）

A B圖 1.1 提取時間（X2）和溶媒比（X3）對牛蒡子苷及牛蒡子苷元總和百分含量（Y）的三維效應面圖（A）及等高線圖（B）Fig.1.1 3D Reponse surface plot(A) and Contour map(B) showing the effect of extraction time(X2)and solvent ratio(X3) on the response of the total percentage content of arctiin andarctigenin(Y)

A B圖 1.3 乙醇濃度（X1）和提取時間（X2）對牛蒡子苷及牛蒡子苷元總和百分含量（Y）的三維效應面圖（A）及等高線圖（B）Fig.1.3 3D Reponse surface plot(A) and Contour map(B) showing the effect of ethanolconcentration(X1) and extraction time(X2) on the response of the total percentage content ofarctiin and arctigenin(Y)1.3.3 最優(yōu)條件驗證根據(jù)“1.2.2.4 最優(yōu)條件的驗證”方法計算相對偏差[相對偏差=（預測值－實測值）/預測值×100%]，得出結(jié)果為 1.08%，這說明所建立的數(shù)學模型二項式擬合效果良好，可信度高，預測性、重復性良好，從而驗證了工藝可行性。1.4 討論本文考察了多種流動相系統(tǒng)，包括甲醇-水、乙腈-水不同流動相系統(tǒng)和 Apollo -C18、Alltima HP C18、Hypersil ODS23 種色譜柱，選出最佳的色譜條件：甲醇:水（40:60）溶劑系統(tǒng)和 Alltima HP C18色譜柱，用來分離牛蒡子中牛蒡子苷及苷元的，結(jié)果顯示：分離度

【參考文獻】：
期刊論文
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博士論文
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碩士論文
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本文編號：3579717