豆科植物甘草,亦俗稱“國老”,是一種較為常見的補(bǔ)益中草藥。目前多數(shù)研究都報(bào)道過,甘草提取物具有抗炎和抗癌作用。本課題探討了甘草酸類似物和甘草次酸衍生物的構(gòu)效關(guān)系,初步研究了它們的抗炎機(jī)制,為合成活性高而毒性低的抗炎化合物提供理論依據(jù)。（1）首先研究了甘草酸類似物和甘草次酸衍生物的炎癥抑制活性是否與細(xì)胞毒性有關(guān),我們通過MTT法評估了這些化合物對小鼠RAW264.7細(xì)胞的毒性。結(jié)果表明,測試濃度下的甘草酸類似物和甘草次酸衍生物在小鼠RAW264.7細(xì)胞中沒有表現(xiàn)出明顯的毒性,可用于接下來的實(shí)驗(yàn)。（2）然后評價(jià)了甘草酸類似物和甘草次酸衍生物的抗炎作用并總結(jié)構(gòu)效關(guān)系。將這些化合物稀釋至相應(yīng)濃度,于小鼠RAW264.7細(xì)胞中孵育1 h,用LPS（1μg/mL）刺激培養(yǎng)24 h,提取細(xì)胞上清液。分別使用一氧化氮檢測試劑盒和ELISA試劑盒檢測小鼠RAW264.7細(xì)胞中脂多糖（LPS）誘導(dǎo)的NO、IL-6、TNF-α釋放水平。結(jié)果表明,本課題所合成甘草酸類似物的構(gòu)效關(guān)系:（i）18α-差向異構(gòu)體優(yōu)于18β的;（ii）C-3位的葡萄糖醛酸的數(shù)量對抗炎活性有影響,具體表現(xiàn)在單葡萄糖醛酸苷>糖苷配... 

【文章來源】：安徽醫(yī)科大學(xué)安徽省

【文章頁數(shù)】：61 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

甘草酸類似物的化學(xué)結(jié)構(gòu)

甘草酸類似物對LPS刺激的RAW264.7細(xì)胞中NO產(chǎn)生的抑制作用。將RAW 2酸類似物（40μM）預(yù)處理2 h，然后在存在或不存在LPS（1 μg/ mL）的情況下處1 The inhibitory effects of Glycyrrhizin analogs on NO production in LPS-stimulaells. RAW 264.7 cells were pretreated with Glycyrrhizin analogs (40 μM) for 2 h,resence or absence of LPS (1 μg/mL) for 20 h.草酸類似物對LPS刺激的小鼠RAW264.7細(xì)胞釋放IL-6的影響了進(jìn)一步評估化合物甘草酸類似物對 LPS 誘導(dǎo)釋放 IL-6 的影響，將稀釋至相應(yīng)濃度（終濃度為 40 μM 和 10 μM），于小鼠 RAW264.7 h，用 LPS（1 μg/ mL）刺激培養(yǎng) 20 h，通過 ELISA 測定細(xì)胞上清液。如圖 4-2 所示，與正常組的細(xì)胞炎癥因子相比，LPS 造模組顯著釋放量（###P < 0.001）。在 10 μM 和 40 μM 的濃度下，化合物 18α-

甘草酸類似物對RAW264.7細(xì)胞中LPS誘導(dǎo)的IL-6產(chǎn)生的抑制作用

【參考文獻(xiàn)】：
博士論文
[1]紅景天苷的抗炎作用及其對炎癥信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的調(diào)控[D]. 關(guān)爽.吉林大學(xué) 2011



本文編號：3553795